Biotinoyltripeptide-1is een innovatieve tripeptideverbinding die wordt gevormd door vitamine H (biotine) chemisch te combineren met een signalerend koperpeptide (GHK, een matrikine). Het bestaat meestal in de vorm van wit poeder, of kan vooraf worden opgelost in oplosmiddelen om vloeibare oplossingen te maken voor gebruik in cosmetica en producten voor persoonlijke verzorging. Hoofdzakelijk gebruikt om de haargroei te bevorderen, haaruitval te voorkomen, de gezondheid van het haar te verbeteren en huidherstel en regeneratie te ondersteunen. Samengesteld uit biotine en drie aminozuurresiduen (glycine, histidine, lysine). Biotine, ook bekend als vitamine H of vitamine B7, is een water-oplosbare vitamine die cruciaal is voor de menselijke groei, ontwikkeling en normale lichaamsfuncties, en vooral een onmisbare rol speelt in het metabolisme van vetten en eiwitten. GHK-tripeptide is een kort peptide met biologische activiteit dat zich kan binden met biotine om een uniek functioneel haargroeipeptide te vormen.
Onze producten Vorm
Biotinoyltripeptide-1 COA
 |
||
| Certificaat van analyse | ||
| Samengestelde naam | Biotinoyltripeptide-1 | |
| Cijfer | Farmaceutische kwaliteit | |
| CAS-nr. | 299157-54-3 | |
| Hoeveelheid | 15g | |
| Verpakking standaard | PE zak+Al-foliezak | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Kavelnr. | 202512090055 | |
| MFG | 9 december 2025 | |
| EXP | 8 december 2028 | |
| Structuur |
|
|
| Item | Enterprise-standaard | Analyse resultaat |
| Verschijning | Wit of bijna wit poeder | Conform |
| Watergehalte | Minder dan of gelijk aan 5,0% | 0.47% |
| Verlies bij drogen | Minder dan of gelijk aan 1,0% | 0.55% |
| Zware metalen | Pb Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. |
| Als Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Zuiverheid (HPLC) | Groter dan of gelijk aan 99,0% | 99.90% |
| Enkele onzuiverheid | <0.8% | 0.26% |
| Totaal aantal microben | Minder dan of gelijk aan 750 cfu/g | 70 |
| E. Coli | Minder dan of gelijk aan 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (door GC) | Minder dan of gelijk aan 5000 ppm | 400 ppm |
| Opslag | Bewaren op een afgesloten, donkere en droge plaats onder -20 graden | |
|
|
||
|
|
||
| Chemische formule | C24H38N8O6S | |
| Exacte massa | 566.26 | |
| Moleculair gewicht | 566.68 | |
| m/z | 566.26 (100.0%),567.27(26.0%),568.26(4.5%),568.27(3.2%),567.26(3.0%),568.27(1.2%),569.26(1.2%) | |
| Elementaire analyse | C,50.87;H,6.76;N,19.77;O,16.94;S,5.66 | |
Biotinoyltripeptide-1is een biologisch actief molecuul dat wordt gevormd door de covalente binding van biotine (vitamine B7) met glycyl-L-histidyl-L-lysine (GHK)-tripeptide. De molecuulformule is C24H38N8O6S, met een molecuulgewicht van 566,67. Het ziet eruit als een wit tot gebroken wit poeder met een zuiverheid van meer dan 99%. Dit molecuul heeft veel aandacht getrokken vanwege de significante effecten op het gebied van de haargezondheid, maar er zijn significante verschillen tussen de in vitro en in vivo effecten, wat uitdagingen vormt voor wetenschappelijk onderzoek en klinische toepassingen.
Moleculair mechanisme: synergetisch effect van biotine en GHK
De activiteit komt voort uit het synergetische effect van biotine en GHK-tripeptide:
Biotine is een belangrijk co-enzym bij de keratinesynthese en is betrokken bij het metabolisme van vetzuren, glucose en aminozuren. In de haarzakjes bevordert biotine de vetzuursynthese door acetyl CoA-carboxylase (ACC) te activeren, waardoor een energiebasis voor de haargroei ontstaat. Bovendien kan biotine de antioxiderende capaciteit van haarzakjescellen versterken en door UV veroorzaakte DNA-schade verminderen.
De binding van biotine aan GHK verbetert aanzienlijk de stabiliteit van het molecuul (11 keer hoger dan alleen GHK) en de doelgerichtheid van de haarzakjes. Biotine fungeert als een ‘navigatiemolecuul’ om GHK naar de haarzakjes te leiden, en GHK werkt via zijn biologische activiteit rechtstreeks in op de belangrijkste doelen van de groeicyclus van de haarzakjes.
De functie van GHK-tripeptide
GHK-tripeptiden hebben meerdere biologische activiteiten:
Bevordering van celproliferatie: Door de MAPK/ERK-signaleringsroute te activeren, stimuleert het de proliferatie van dermale papillacellen (DPC). In vitro-experimenten toonden aan dat de celproliferatiesnelheid 148,24% bereikte bij een concentratie van 0,625%.
Antioxidantverdediging: chelaat koperionen (Cu² ⁺), remt hun katalytische reactie om reactieve zuurstofsoorten (ROS) te genereren en vermindert schade door oxidatieve stress aan de haarzakjes.
Anti-amyloïde-eiwitaggregatie: Het remmen van de productie en aggregatie van gecarbonyleerd amyloïde-bèta-eiwit (A) kan worden bereikt door de metaalionenbalans te reguleren.
In vitro-onderzoeken: mechanismevalidatie en dosis-responsanalyse
Proliferatie-effect: In in vitro gekweekte menselijke dermale papillacellen (HHDPC's) bereikte de celproliferatiesnelheid na behandeling met concentraties van de stof van 0,625% en 1,25% gedurende 72 uur respectievelijk 148,24% en 143,59%, zonder significant verschil vergeleken met de positieve controle minoxidil (150,12%). Maar de proliferatiesnelheid daalde scherp tot 102,31% bij een concentratie van 2,5%, wat wijst op een dosisafhankelijk verzadigingseffect.
Antioxidantmechanisme: Door Cu ² ⁺ te cheleren, kan het de oxidatie van ascorbinezuur (ASC) geïnduceerd door Cu-A-complex remmen en de vorming van ROS verminderen. In het A 1-16-carbonyleringsmodel geïnduceerd door acroleïne bereikte de remmingssnelheid van A-aggregatie 65% bij een concentratie van 20 μM, wat wijst op het neuroprotectieve effect ervan door middel van metaalionregulatie.
Moleculaire interactie: streptomycinebinding en koperchelatie
Streptomycinebinding: De affiniteit van deze stof voor streptavidine (IC ₅₀=30 μM) is aanzienlijk hoger dan die van vrij biotine (IC ₅₀=1.2 μM), wat verband kan houden met de optimalisatie van de ruimtelijke conformatie. Deze hoge affiniteit kan in vivo echter beperkt zijn vanwege de aanwezigheid van biologische barrières zoals het stratum corneum van de huid.
Koperchelatievermogen: GHK-tripeptiden kunnen Cu ² ⁺ (Kd=10 ⁻¹ ² M) efficiënt cheleren via de imidazoolgroep van histidineresiduen, waardoor stabiele Cu GHK-complexen worden gevormd. Deze chelatie kan de ASC-oxidatie, gekatalyseerd door Cu ² ⁺ in vitro, volledig remmen, maar het dynamische evenwicht en de competitieve binding van koperionen moeten in vivo in aanmerking worden genomen.
In vivo effecten: klinische vertaling en beperkingen
Toename van de haardichtheid: een klinische proef met essence die 1% van de stof bevatte, toonde aan dat de haardichtheid na 16 weken met 29% toenam en dat het aandeel haar in de groeiperiode met 35% toenam (detectie van haarzakjes met een microscoop). Uit een ander onderzoek bleek echter dat na 8 weken slechts een toename van de dichtheid van 12% werd waargenomen, wat duidt op individuele verschillen in het tijdstip waarop de ziekte begint.
Regulatie van de groeicyclus: Het kan de haarcyclus verbeteren door de haargroeiperiode (Anagen) te verlengen en de rustperiode (Telogen) te verkorten. Dierproeven hebben aangetoond dat lokale toepassing de expressie van haarfollikelstamcelmarkers (zoals CD34, K15) kan verhogen, maar de specifieke moleculaire routes (zoals Wnt/- catenine) zijn nog niet volledig opgehelderd.
Veiligheidsbeoordeling: Systeemblootstelling en lokale tolerantie
Systemische toxiciteit: Zelfs bij hoge doses (0,6% biotine-equivalent) bedraagt de huidabsorptie slechts ongeveer 10% en wordt biotine snel gemetaboliseerd tot dihydrobiotine en biotinesulfide, zonder risico op accumulatie. Bovendien vertoont biotine geen fototoxiciteit, mutageniteit of teratogeniteit en is het geschikt voor langdurig gebruik-.
Lokale irritatie: Binnen het concentratiebereik van 0,5% -3% veroorzaakte de stof geen bijwerkingen zoals erytheem, jeuk of schilfering. Sommige gevoelige personen kunnen echter korte prikkelingen ervaren, die verband kunnen houden met de pH-waarden (aanbevolen 5,5-6,5) of de compatibiliteit van de formule.
Redenen voor de verstoring van in vitro onderzoeken en in vivo effecten
Verschillen in biologische beschikbaarheid
Huidpenetratiebarrière: In vitro-experimenten werken gewoonlijk rechtstreeks in op cellen of weefsels, terwijl het in vivo het stratum corneum (dikte van ongeveer 10-20 μm) en de epidermale dermale overgang moet penetreren. Hoewel het molecuulgewicht vanBiotinoyltripeptide-1(566,67 Da) kleiner is dan de permeatiedrempel van 500 Da, kan de polariteit ervan (logP ≈ -2,5) het transmembraantransport beperken.
Metabolische afbraak: In het lichaam kunnen proteasen (zoals elastase en collagenase) en esterasen in de huid de peptide- of esterbindingen van de stof afbreken, waardoor de activiteit ervan afneemt. Het serum-vrije kweekmedium dat in in vitro-experimenten wordt gebruikt, kan deze enzymomgeving niet simuleren.
Verschillen in dosiseffect
In vitro verzadigingseffect: Hoge concentraties (zoals 2,5%) remmen de celproliferatie in vitro, wat verband kan houden met receptorverzadiging of niet-specifieke binding. In het lichaam kan de werkelijke concentratie die de haarzakjes bereikt, vanwege permeatiebeperkingen, veel lager zijn dan de effectieve concentratie in vitro.
Intern dynamisch evenwicht: De concentratie koperionen in het lichaam wordt gereguleerd door verschillende factoren, zoals het dieet en de ziektestatus, en de koperchelatie kan verzwakt zijn als gevolg van kopertekort. Bovendien kunnen andere antioxidanten in het lichaam, zoals glutathion en vitamine C, de effecten ervan gedeeltelijk tegengaan.
Beperkingen van het experimentele model
Vereenvoudiging van celmodellen: In vitro-experimenten gebruiken doorgaans één celtype (zoals HHDPC's), terwijl in vivo haarzakjes een complex systeem zijn van meerdere cellen (zoals keratinocyten, melanocyten) en matrixcomponenten (zoals collageen en hyaluronzuur). Het effect van deze stof kan afhangen van intercellulaire interacties of de micro-omgeving van de matrix.
Verschillen in diermodellen: De haarzakjescyclus (ongeveer 20 dagen) bij dierproeven (zoals muizen) verschilt aanzienlijk van die bij mensen (3-7 jaar), en de huidstructuur van dieren (zoals de haardichtheid en talgafscheiding) is anders dan die bij mensen, wat kan leiden tot extrapolatie van de resultaten.
Oplossingen en toekomstige richtingen
Optimalisatie van het leveringssysteem
Nanodragers: door inkapselingBiotinoyltripeptide-1met liposomen, polymere nanodeeltjes of metaalorganische raamwerken (MOF's) kan de huidpermeabiliteit en stabiliteit ervan worden verbeterd. Inkapseling van liposomen kan bijvoorbeeld de permeabiliteit drie tot vijf keer verhogen.
Micronaaldtechnologie: rechtstreeks afgeleverd in de dermislaag via een oplosbare micronaaldreeks, kan het de stratum corneumbarrière omzeilen en een nauwkeurige targeting bereiken. Dierproeven hebben aangetoond dat toediening van micronaalden de geneesmiddelconcentratie in de haarzakjes tien keer kan verhogen.
Verbetering van de formule
PH-aanpassing: Het regelen van de pH van de formule tussen 5,5-6,5 (dicht bij de pH van de huid) kan de afstoting van peptideladingen verminderen en de doorlaatbaarheid verbeteren. Ondertussen kan het toevoegen van penetratieversterkers zoals propyleenglycol en azone het effect verder versterken.
Toevoeging van stabilisator: Het toevoegen van antioxidanten (zoals vitamine E) of proteaseremmers (zoals EDTA) kan de afbraak ervan in de formule voorkomen en de houdbaarheid verlengen.
Strategie voor combinatietherapie
Gecombineerd met minoxidil: Minoxidil bevordert de voedingstoevoer van de haarzakjes door vasodilatatie, terwijl het de vitaliteit van de haarzakjes verbetert door celproliferatie en antioxiderende effecten. Preklinische onderzoeken hebben aangetoond dat de combinatie van 1% Biotinoyl Tripeptide en 2% Minoxidil de haardichtheid met 42% kan verhogen, aanzienlijk beter dan monotherapie.
Gecombineerd met cafeïne: Cafeïne kan 5 --reductase remmen, de productie van dihydrotestosteron (DHT) verminderen en miniaturisatie van haarzakjes voorkomen. De combinatie van deze stof en cafeïne kan op synergetische wijze de androgene alopecia verbeteren, waarbij dierproeven een toename van 25% in de haardiameter in de gecombineerde groep aantonen.
Diepgaande studie van mechanismen
Sequencing van één cel: Het gebruik van single{0}} RNA-sequencing-technologie om de verschillende effecten van deze stof op stamcellen van de haarzakjes, dermale papillacellen en keratinocyten te analyseren, waardoor de specifieke routes in het reguleren van de haarcyclus worden onthuld.
Organoïdemodel: Het construeren van organoïden van menselijke haarzakjes om de complexe structuur en functie van haarzakjes in vivo te simuleren, waardoor hun effecten en toxiciteit nauwkeuriger kunnen worden geëvalueerd.
Populaire tags: biotinoyl tripeptide-1, China biotinoyl tripeptide-1 fabrikanten, leveranciers
