Opiorfine-tablet

1. Activering van het endogene opioïdesysteem
Door het remmen van enkefaline-afbrekende enzymen worden endogene enkefalines beschermd tegen afbraak, waardoor endogene opioïde-afhankelijke transmissie wordt geactiveerd. Het endogene opioïdesysteem omvat endogene opioïdepeptiden zoals enkefaline en dynorfine, evenals opioïdereceptoren zoals μ, δ en κ. Het werkt niet direct in op opioïdereceptoren, maar activeert indirect opioïdereceptoren door de concentratie van enkefaline te verhogen, waardoor pijnstillende effecten ontstaan.

2. Experimentele verificatie van het analgetische effect
Dierproeven hebben significante pijnstillende effecten aangetoond. In muisexperimenten kan het injecteren van verschillende doses Opiorphin (1,25-10 μg/kg) in de ventrikels sterke analgetische effecten veroorzaken op een dosis- en tijdsafhankelijke manier.

10 minuten na de injectie was er een significante verandering in het percentage staartbewegingslatentie (TWL) in verschillende dosisgroepen, met 28,90% in de groep van 1,25 mg/kg en zelfs 91,89% in de groep van 10 mg/kg. Dit geeft dat aanopiorfine tabletheeft een groot potentieel in het verlichten van pijn.

3. Vergelijking met traditionele opioïde analgetica
Vergeleken met traditionele opioïde analgetica zoals morfine, heeft het een lager verslavingsrisico en een lagere tolerantie. Dit komt omdat het analgetische effecten veroorzaakt door endogene enkefalines te beschermen, in plaats van opioïdereceptoren rechtstreeks te activeren. Daarom vermindert het de kans op verslaving en afhankelijkheid, waardoor nieuwe opties voor pijnbestrijding ontstaan.
Informatiebronnen: Sohu, Baijiahao, Chemical Instrument Network

1. Experimentele observatie van cardiovasculaire reacties
Naast de pijnstillende werking heeft het ook een zekere invloed op het cardiovasculaire systeem. Uit experimenten is gebleken dat intraveneuze injectie dosisafhankelijk een snelle stijging van de gemiddelde arteriële druk en hartslag kan veroorzaken bij met Uratan verdoofde ratten. Deze cardiovasculaire respons kan verband houden met de verhoging van de endogene circulerende angiotensinespiegels, waarbij ook het sympathische zenuwstelsel betrokken is.

3. Het opioïdesysteem is niet betrokken bij cardiovasculaire reacties
Het is vermeldenswaard dat het opioïdesysteem niet heeft deelgenomen aan de veroorzaakte cardiovasculaire respons. Uit het experiment bleek dat de niet-selectieve opioïdereceptorantagonist naloxon geen significant effect had op de veroorzaakte cardiovasculaire effecten. Dit geeft aan dat het werkingsmechanisme in het cardiovasculaire systeem verschilt van het analgetische effect ervan.

2. Onderzoek naar het mechanisme van cardiovasculaire respons
Verder onderzoek heeft aangetoond dat de geïnduceerde cardiovasculaire reacties aanzienlijk kunnen worden tegengegaan door de angiotensine-converting enzyme-remmer Captopril en de angiotensine II type 1-receptorantagonist Valsartan. Dit geeft aan dat het renine-angiotensinesysteem (RAS) betrokken is bij de cardiovasculaire effecten van deze stof. Bovendien kan intraveneuze pre-injectie van alfa-adrenerge receptorantagonist fentolamine en bèta-adrenerge receptorantagonist propranolol ook de daardoor veroorzaakte stijging van de gemiddelde arteriële druk remmen. Propranolol kan de tachycardiereactie die het veroorzaakt echter aanzienlijk remmen, terwijl fentolamine dat niet kan. Dit suggereert dat de cardiovasculaire effecten ervan meerdere mechanismen kunnen omvatten, waaronder activering van RAS en regulering van het sympathische zenuwstelsel.