Antide acetaatDe Chinese naam is Antipeptide Acetaat, een synthetische peptideverbinding met belangrijke biologische activiteit. Het CAS-nummer is 112568-12-4. Deze verbinding is samengesteld uit 10 aminozuren, met een molecuulformule van C82H108ClN17O14 en een molecuulgewicht van ongeveer 1591,29. Het ziet eruit als een wit poeder en moet bij lage temperaturen en in het donker worden bewaard.
Het kernmechanisme van de werking ligt in zijn karakteristiek als een menogon-afgevende hormoonantagonist (GnRH). Het bindt zich nauwkeurig aan GnRH-receptoren via een "hydrofobe inbedding van ladingsbindende conformatie-matching" -modus, met een affiniteit die ongeveer 10 keer groter is dan die van natuurlijk GnRH, en activeert geen stroomafwaartse signalen na binding, maar blokkeert in plaats daarvan de interactie tussen endogeen GnRH en receptoren. Dit mechanisme remt effectief de afgifte van luteïniserend hormoon (LH) en follikelstimulerend hormoon (FSH), waardoor uiteindelijk de geslachtshoronspiegels worden verlaagd en de vroege nevenindrukken van traditionele GnRH-agonisten worden vermeden, waardoor het veiliger wordt.



Antide-acetaatCOA
![]() |
||
| Certificaat van analyse | ||
| Samengestelde naam | Antide-acetaat | |
| Cijfer | Farmaceutische kwaliteit | |
| CAS-nr. | 112568-12-4 | |
| Hoeveelheid | 37g | |
| Verpakking standaard | PE zak+Al-foliezak | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Kavelnr. | 202601090078 | |
| MFG | 9 januari 2026 | |
| EXP | 8 januari 2029 | |
| Structuur |
|
|
| Item | Enterprise-standaard | Analyse resultaat |
| Verschijning | Wit of bijna wit poeder | Conform |
| Watergehalte | Minder dan of gelijk aan 5,0% | 0.54% |
| Verlies bij drogen | Minder dan of gelijk aan 1,0% | 0.42% |
| Zware metalen | Pb Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. |
| Als Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Zuiverheid (HPLC) | Groter dan of gelijk aan 99,0% | 99.98% |
| Enkele onzuiverheid | <0.8% | 0.52% |
| Totaal aantal microben | Minder dan of gelijk aan 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Minder dan of gelijk aan 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (door GC) | Minder dan of gelijk aan 5000 ppm | 500 ppm |
| Opslag |
Bewaren op een afgesloten, donkere en droge plaats onder -20 graden |
|
|
|
||
|
|
||
| Chemische formule | C82H108ClN17O14 |
| Exacte massa | 1590 |
| Moleculair gewicht | 1591 |
| m/z | 1590 (100.0%), 1591 (88.7%), 1592 (38.8%), 1592 (32.0%), 1593 (28.3%), 1594 (12.4%), 1593 (10.4%), 1591 (6.3%), 1592 (5.6%), 1595 (3.6%), 1592 (2.9%), 1593 (2.6%), 1593 (2.4%), 1593 (2.0%), 1594 (2.0%), 1594 (1.8%), 1591 (1.2%), 1594 (1.1%), 1592 (1.1%) |
| Elementaire analyse | C, 61,89; H, 6,84; Cl, 2,23; N, 14,96; O, 14.08 |


Antide acetaat, als een van de belangrijke representatieve moleculen in de evolutiegeschiedenis van menogon-afgevende hormoonantagonisten (GnRH), heeft een diepgaande impact op het gebied van reproductieve endocrieregulatie en farmacologisch onderzoek. Dit type geneesmiddel antagoneert op competitieve wijze de menogon--afgevende hormoonreceptor, waardoor de overdracht van GnRH-signalen op moleculair niveau wordt geblokkeerd en de functionele status van de hypothalamus-hypofyse-gonadale as op systemisch niveau wordt gereguleerd. Als vertegenwoordiger van vroege efficiënte GnRH-antagonisten valideerde het niet alleen de haalbaarheid van receptorantagonismestrategieën, maar promootte het ook de evolutie van een reeks verbeterde geneesmiddelen in de toekomst.
Vanuit het perspectief van het algemene evolutiepad bevinden GnRH-antagonisten zich in een belangrijke overgangsfase van ‘experimenteel onderzoek’ naar ‘klinische vertaling’. Het onderzoek verdiept niet alleen het begrip van reproductieve endocriene regulatiemechanismen, maar biedt ook een theoretische en praktische basis voor de optimalisatie van derde- generatie antagonisten zoals Ganirelix. Hoewel de reikwijdte van de klinische toepassing relatief beperkt is, bekleedt het daarom nog steeds een onvervangbare positie in het basisonderzoek en het systeem voor de ontwikkeling van geneesmiddelen.


Kerntoepassingen in onderzoek naar endocrieregulatie
De kernwaarde van endocrie-onderzoek ligt in de snelle en controleerbare remmende werking ervan op de reproductieve endocrie-as. Door het GnRH-receptorsignaal te blokkeren, kan het medicijn het secretieniveau van de hypofyse-menogons snel verlagen, waardoor in korte tijd een stabiele hypogonadotrofinetoestand wordt bereikt.
In experimenteel onderzoek wordt deze indruk veel gebruikt om de hiërarchische regulerende relaties tussen hormonen te ontcijferen. Door bijvoorbeeld de uitgangssignalen van de hypofyse te remmen, kan het patroon van veranderingen in gonadale hormonen (zoals oestrogeen, progesteron en androgeen) bij afwezigheid van stroomopwaartse stimulatie worden waargenomen, waardoor de causale relatie tussen verschillende endocriene processen wordt verduidelijkt.
Bovendien kan deze methode ook worden gebruikt om de afhankelijkheid van verschillende hormonen van doelorganen te analyseren, waardoor het functionele integratiemechanisme van het endocriene systeem verder wordt onthuld.
Belangrijker nog is dat de geïnduceerde toestand van onderdrukking van de hormoonhuishouding in hoge mate omkeerbaar is, waardoor onderzoekers het regulerende vermogen van het systeem kunnen observeren tijdens het dynamische proces van herstel van remming. Deze experimentele modus biedt een belangrijk middel voor het bestuderen van het aanpassingsvermogen en de plasticiteit van het endocriene systeem.

Toepassing in onderzoek naar reproductieve geneeskunde en geassisteerde voortplantingstechnologie
In de vroege stadia van de evolutie van de geassisteerde voortplantingstechnologie werd het op grote schaal gebruikt om de mogelijke toepassing van GnRH-antagonistische strategieën bij gecontroleerde ovariële stimulatie te onderzoeken. Het belangrijkste doel ervan is het voortijdig optreden van luteïniserende hormoonpieken te remmen, waardoor voortijdige folliculaire ontlading wordt vermeden en een synchrone rijping van de eicellen wordt gegarandeerd.
Bij onderzoek naar in-vitrofertilisatie stelt de toepassing onderzoekers in staat het ovulatietijdsvenster nauwkeuriger te controleren, waardoor de timing van het ophalen van eieren wordt geoptimaliseerd. Bovendien kan het, door de endogene hormoonfluctuaties te verminderen, ook de consistentie van de folliculaire evolutie verbeteren, waardoor ondersteuning wordt geboden voor het vergroten van het succespercentage van experimenten.
Hoewel het geleidelijk is vervangen door de nieuwe generatie GnRH-antagonisten met de toenemende eisen voor de veiligheid van geneesmiddelen, is de bijdrage ervan op methodologisch niveau nog steeds van groot belang.
Vooral bij het verifiëren van de haalbaarheid van antagonistische regimes speelde Antide een fundamentele rol.
De instrumentele rol in farmacologisch onderzoek en de evolutie van nieuwe geneesmiddelen
In het proces van de ontwikkeling van geneesmiddelen wordt het op grote schaal gebruikt als hulpmiddelmolecuul voor de screening en evaluatie van nieuwe GnRH-modulatoren. Vanwege het duidelijke werkingsmechanisme en de stabiele antagonistische indruk kunnen onderzoekers het gebruiken als een ‘standaardcontrole’ om de activiteit en selectiviteit van nieuwe kandidaat-geneesmiddelen te evalueren.


Concreet kan het worden gebruikt om te verifiëren of nieuwe verbindingen hun indrukken uitoefenen via GnRH-receptoren, en om te screenen op veelbelovende kandidaat-geneesmiddelen door de werkzaamheidsverschillen van verschillende moleculen te vergelijken. Bovendien kan het gebruik van Antide om signaalroutes te blokkeren in mechnismestudies de werkingsroute van doelgeneesmiddelen verduidelijken, waardoor de betrouwbaarheid van onderzoeksconclusies wordt verbeterd.
Deze instrumentele toepassing heeft een aanzienlijke waarde in het moderne geneesmiddelenontwikkelingssysteem en heeft een sleutelrol gespeeld in meerdere nieuwe geneesmiddelenontwikkelingsprojecten.
De toepassingswaarde bij de constructie van diermodellen
Het wordt vaak gebruikt in fundamenteel medisch onderzoek om modellen voor endocrieregulatie te construeren. Door systemische toediening kunnen bij dieren stabiele hypogonadotrofinetoestanden worden geïnduceerd om verschillende fysiologische of pathologische aandoeningen te simuleren.
Dit model is op veel onderzoeksgebieden van grote betekenis. Bij onderzoek naar de evolutie van het voortplantingsstelsel kan het bijvoorbeeld worden gebruikt om de impact van een hormoontekort op de orgaanvorming te analyseren; In gedragsonderzoek kan het worden gebruikt om de regulatie van hormoonveranderingen in gedragspatronen te onderzoeken; Bij de studie van endocriene ziekten kan het worden gebruikt om hormonale onevenwichtigheden te simuleren.
Vergeleken met traditionele chirurgische modellen hebben inductiemodellen voordelen zoals eenvoudige bediening en sterke omkeerbaarheid, waardoor ze een belangrijk hulpmiddel zijn in modern experimenteel onderzoek.


Potentiële toepassingen in onderzoek naar neuro-endocrie-interacties
Naarmate het onderzoek zich verdiept, wordt aangenomen dat het GnRH-systeem niet alleen deelneemt aan de reproductieve regulering, maar ook een rol kan spelen in de neurologische functie. Het blokkeren van het GnRH-signaal biedt een belangrijk middel om de interactie tussen het zenuwstelsel en het endocriene systeem te bestuderen.
Gerelateerde onderzoeken hebben aangetoond dat GnRH mogelijk betrokken is bij gedragsregulatie, emotionele reacties en neurale plasticiteitsprocessen. Door toepassing kunnen onderzoekers de veranderingen in deze functies observeren wanneer de GnRH-signalering wordt geremd, waardoor het integratiemechanisme van het neuro-endocriesysteem verder wordt begrepen. Hoewel het vakgebied zich nog in de verkennende fase bevindt,antide acetaatheeft potentiële onderzoekswaarde aangetoond in meerdere experimentele modellen.

Als antagonist van het menogon-releasing hormoon (GnRH) kan de evolutiegeschiedenis van Antid Acetate als volgt worden samengevat volgens de tijdlijn:
Conceptvoorstel:
Met een dieper inzicht in de kernrol van GnRH en zijn receptoren bij de reproductieve hormoonregulatie, zijn wetenschappers begonnen de regulatie van geslachtshoronniveaus te onderzoeken door GnRH-receptoren te antagoneren om de uitscheiding van menogons zoals follikelstimulerend hormoon FSH en luteïniserend hormoon LH te reguleren.
De ontdekking van antipeptide:
Als synthetische GnRH-antagonist is met succes ontdekt dat het N-acetyl-gemodificeerde (Ac-) en cyclisch gekoppelde aminozuursequenties in zijn moleculaire structuur bevat. Dit structurele ontwerp zorgt voor een hoge selectiviteit en receptoraffiniteit, terwijl de stabiliteit in vivo wordt verbeterd
Onderzoek naar het werkingsmechanisme:Wetenschappers hebben ontdekt dat Antipeptide zich nauwkeurig aan GnRH-receptoren bindt via een "hydrofobe inbedding van ladingsbindende conformatie-matching" -modus, met een affiniteit die ongeveer 10 maal groter is dan die van natuurlijk GnRH. Na binding activeert het geen stroomafwaartse signalen, maar blokkeert het in plaats daarvan de interactie tussen endogene GnRH en receptoren, waardoor de afgifte van menogons wordt geremd en uiteindelijk de geslachtshoronspiegels worden verlaagd.
Ontwikkeling van langdurige kenmerken:Door D-aminozuren te modificeren en de C-terminale amidering te optimaliseren, wordt de half-levensduur in vivo aanzienlijk verlengd. Door het te laden op een formulering met langdurige afgifte, bereid uit PLGA-microsferen, kan een enkele injectie de geneesmiddelconcentratie in het bloed gedurende meerdere weken handhaven, wat de mogelijkheid biedt om de doseringsfrequentie te verminderen.
Dierproeven en veiligheidsbeoordeling:
Goede veiligheid en werkzaamheid zijn aangetoond in dierproeven. In een rattenmodel kan een bepaalde dosis bijvoorbeeld gedurende meerdere weken een castratie-achtige indruk bewerkstelligen; In het krabetende aapmodel kunnen aanhoudende remmende indrukken worden geïnduceerd.
Onderzoek naar het potentieel voor klinische vertaling:
Behandeling van kanker: preklinische onderzoeken hebben aangetoond dat antipeptiden potentieel hebben bij de behandeling van geslachtshormoonafhankelijke ziekten (zoals prostaatkanker en borstkanker). Wekelijkse toediening kan bijvoorbeeld de testosteronniveaus verlagen en tumoren doen krimpen bij prostaatkankermuizen, en gecombineerd met chemotherapie kan de werkzaamheid verbeteren.
Op het gebied van geassisteerde voortplantingstechnologie isantide acetaatvoordelen heeft aangetoond. Klinische onderzoeken hebben aangetoond dat het de synchronisatie van de folliculaire evolutie effectief kan controleren, het succespercentage van het ophalen van eieren kan verbeteren en de incidentie van het ovarieel hyperstimulatiesyndroom kan verminderen.
Referenties
1. Amerikaanse Food and Drug Administration
2. Europees Geneesmiddelenbureau
3. Endocriene beoordelingen
4. Het Journal of Clinical Endocrinology & Metabolisme
5. Vruchtbaarheid en steriliteit
6. Menselijke voortplanting
7. Goodman & Gilman's De farmacologische basis van de therapie
Populaire tags: antide-acetaat, China antide-acetaatfabrikanten, leveranciers





