Liraglutidepeptide

Liraglutidepeptideis een menselijke glucagonachtige peptide-1 (GLP-1) receptoragonist. Het bestaat uit 31 aminozuren en is een lineair polypeptide, uniek doordat een C16-vetzuurzijketen is verbonden met het 26e lysine. Deze structurele wijziging geeft Lilalutide vele uitstekende eigenschappen, waardoor het een belangrijke rol speelt bij de behandeling van diabetes en gewichtsbeheersing. Er zijn twee belangrijke veranderingen vergeleken met natuurlijke GLP-1-moleculen. De ene is dat de 34e lysine van het natuurlijke GLP-1-molecuul wordt vervangen door arginine, en de andere is dat een door glutaminezuur gemedieerde palmitoylvetzuurzijketen met 16 koolstofatomen wordt toegevoegd aan de 26e lysine. Deze unieke moleculaire verandering brengt meerdere voordelen met zich mee.

​

LiraglutideCOA

Liraglutidepeptide, als een lang-werkende GLP-1-receptoragonist, is momenteel wereldwijd en in China goedgekeurd als een belangrijk hypoglycemisch medicijn met dubbele indicaties voor bloedglucoseregulatie en cardiovasculaire bescherming. Bij type 2-diabetespatiënten met atherosclerotische hart- en vaatziekten (ASCVD, waaronder coronaire hartziekten, myocardinfarct, ischemische beroerte, perifere aderziekte), hartfalen, hypertensie en dyslipidemie, heeft het meerdere klinische waarden: 'het verlagen van de bloedsuikerspiegel, het gewicht, het hart en de nieren'.

 

Diagnose van atherosclerotische hart- en vaatziekten
Coronaire hartziekte: voorgeschiedenis van een oud myocardinfarct, onstabiele angina, stabiele angina en revascularisatie van de kransslagader (PCI/CABG).
Cerebrovasculaire ziekte: ischemische beroerte, voorbijgaande ischemische aanval (TIA), asymptomatisch herseninfarct.
Perifere vasculaire ziekte: Arteriële occlusieve ziekte van de onderste ledematen, stenose van de halsslagader Groter dan of gelijk aan 50%.

 

Gecombineerd hartfalen
Hartfalen met verminderde ejectiefractie (HFrEF), hartfalen met behouden ejectiefractie (HFpEF), NYHA-graad II-IV.
Meerdere cardiovasculaire hoge-risicofactoren
Leeftijd Groter dan of gelijk aan 55 jaar+hypertensie+dyslipidemie+roken+obesitas (BMI groter dan of gelijk aan 27 kg/m²), twee of meer daarvan.

 

Niet van toepassing zijnde populatie (contra-indicaties/voorzichtigheid)
Type 1 diabetes, diabetes ketoacidose; Persoonlijke/familiegeschiedenis van medullaire schildklierkanker (MTC) en multipele endocriene neoplasie type 2 (MEN-2).
Geschiedenis van herhaling van acute pancreatitis en chronische pancreatitis; Ernstige lever- en nierdysfunctie (eGFR<15 ml/min/1.73m ²) should be used with caution.

Referentie-informatiebron:

1. Novo Nordisk China. Liraglutide-injectie (Novolytek) NMPA Cardiovasculaire indicaties Goedkeuringsaankondiging 2020-05-14.
2. Chinese biofarmaceutica. Beilin ®-instructies voor liraglutide-injectie (3 ml: 18 mg). 2025
3. Dagelijks Med. Victoza (liraglutide) FDA-label. 2026.
4. Endocrinologieafdeling van de Chinese Medische Vereniging. Chinese richtlijnen voor de preventie en behandeling van diabetes type 2 (2024) Chinese Journal of Endocrinology and Metabolism, 2024
5. LEADER Onderzoekssamenwerkingsgroep. Liraglutide-studieprotocol voor cardiovasculaire uitkomsten en uitgangskenmerken van de populatie tweeduizendzestien

 

Anti-atherosclerose-mechanisme

Verbetering van de endotheelfunctie: Activering van GLP-1R in endotheelcellen, bevordering van de synthese van stikstofmonoxide (NO), verwijding van de bloedvaten en verbetering van de endotheelafhankelijke vasodilatatiefunctie (EDV) met 30% tot 40%. Remt apoptose van endotheelcellen, vermindert markers voor endotheliale schade (endotheliale microbellen, sICAM-1) en vermindert het risico op het ontstaan ​​van atherosclerose.

Remt de progressie van plaques en stabiliseert kwetsbare plaques: vermindert de proliferatie en migratie van vasculaire gladde spiercellen, remt de groei van het plaquevolume (dierproeven remmen 7,8%). Verminder de infiltratie van macrofagen, ontstekingsfactoren (TNF -, IL-6, hs CRP) en weefselprotease-activiteit in plaques, verhoog het collageengehalte en verlaag het risico op plaqueruptuur.
Regulering van het lipidenmetabolisme: vermindering van triglyceriden (-15%~-20%), klein en dicht LDL-C (-10%~-15%), licht verhogend HDL-C (+5%~+8%) en vermindering van de afzetting van lipiden.

Mechanismen van myocardiale bescherming en anti-hartfalen

 

Verbetering van het energiemetabolisme van het myocard: verhoging van de verhouding van creatinefosfaat tot ATP in het myocardium, verbetering van de myocardiale contractiereserve, verbetering van de myocardiale perfusie en vergroting van de 6 minuten loopafstand met 33 meter.
Remming van myocardiale remodellering en fibrose: remt de proliferatie van myocardiale fibroblasten, vermindert de afzetting van collageen, verlaagt de massa-index van de linkerventrikel en verbetert de diastolische functie van de linkerventrikel.
Verminder myocardischemie-reperfusieschade: activeer de PI3K/Akt-route, verminder apoptose van ischemische myocardcellen en verklein het gebied van het myocardinfarct (dierexperiment -28%).

Het verlagen van de bloeddruk, het verminderen van het gewicht en het optimaliseren van de stofwisseling
Hypotensief effect: de systolische bloeddruk daalt met 3-5 mmHg, de diastolische bloeddruk daalt met 2-3 mmHg, onafhankelijk van gewichtsverlies en vermindering van de vasculaire belasting.
Krachtig gewichtsverlies: een gemiddeld gewichtsverlies van 4,3 kg (LEADER) en een tailleomtrek van 8,2 cm, waardoor abdominale obesitas en hartbelasting worden verminderd.
Ontstekingsremmend en antioxidant: verminder hs CRP, IL-6, markers voor oxidatieve stress (MDA, ROS) en verlicht chronische ontstekingen door het hele lichaam.
Synergetische bescherming van de nieren
Verlaag de albumine/creatinine-ratio in de urine (UACR -25% tot -40%), vertraag de afname van de eGFR en verlaag het risico op progressie van nierziekten en cardiovasculaire sterfte.

Referentie-informatiebron:

1. PMC. Liraglutide cardiovasculair beschermingsmechanisme. Circ.onderzoek. 2021.
2. European Journal of Cardiology GLP-1RA heeft onafhankelijke anti-atherosclerose- en anti-inflammatoire effecten tweeduizendzesentwintig
3. PubMed. Liraglutide verbetert de myocardperfusie en het energiemetabolisme bij T2DM. 2025.
4. LEIDER Studiegroep. Liraglutide en cardiovasculaire uitkomsten. N Engels J Med. 2016.
5. Chinese Society of Cardiology Consensus van Chinese experts over GLP-1-receptoragonisten voor cardiovasculaire bescherming tweeduizendvijfentwintig

 

Gecombineerde coronaire hartziekte (meest toepasselijke populatie)

Toepasbare scenario's: 30 dagen na acuut coronair syndroom (ACS), stabiele coronaire hartziekte, PCI/CABG-operatie en recidiverende angina pectoris.
Kernvoordeel: Verminderd risico op recidiverend myocardinfarct en cardiovasculair overlijden (HR=0.82). Verbeter myocardiale ischemie, verminder de frequentie van angina-aanvallen en verbeter de inspanningstolerantie. Het verlagen van de bloedsuikerspiegel zonder de hypoglykemie te verhogen, zonder hartfalen te veroorzaken en zonder stenttrombose te veroorzaken.
Gebruik: Beginnend met 0,6 mg per dag gedurende 1 week → handhaven op 1,2-1,8 mg per dag, zonder de noodzaak om de dosering aan te passen vanwege coronaire hartziekten.

Gecombineerde ischemische beroerte/TIA

 

Toepasselijke scenario's
Eerdere ischemische beroerte TIA, asymptomatische stenose van de halsslagader (groter dan of gelijk aan 50%).
Kernvoordelen (bevestigd door Chinees onderzoek)
Het recidiefpercentage van een beroerte was 7,9% versus 13,8%, met een risicoreductie van 44% (HR=0.56).
Verbeter de neurologische resultaten na 90 dagen en verlaag de invaliditeitscijfers.
Verminder het risico op depressie na- een beroerte en cognitieve achteruitgang.

Gecombineerd hartfalen (HFrEF/HFpEF)

 

Toepasselijke scenario's
NYHA-graad II-IV, LVEF kleiner dan of gelijk aan 40% (HFrEF) of LVEF groter dan of gelijk aan 50% (HFpEF).
Kernvoordelen
Verminder het risico op verergering van een ziekenhuisopname voor hartfalen met 18% tot 27%.
Verbeter de loopafstand van 6 minuten en verlicht ademhalingsmoeilijkheden bij inspanning.
Geen zwaar water- en natriumretentie, geen negatief spierkrachteffect.
aandacht
Bij ernstig hartfalen (NYHA IV) is monitoring van het volume vereist; Gebruikt in combinatie met SGLT-2i als een gouden combinatie.

Referentie-informatiebron:

1. Afdeling Hart- en vaatziekten van de Chinese Medische Associatie. Consensus van deskundigen over de diagnose en behandeling van diabetes in combinatie met coronaire hartziekten (2025) Chinese Journal of Cardiovascular Disease, 2025
2. JAMA Neurol. Liraglutide vermindert recidiverende beroerte bij T2DM met AIS/TIA. 2025.
3. PubMed. Liraglutide bij hartfalen: meta-analyse van RCT's. 2025.
4. Chinees tijdschrift voor nieuwe medicijnen. De toepassing van liraglutide bij verschillende subtypes van ASCVD tweeduizend-vijfentwintig
5. Novo Nordisk Richtlijnen voor klinische toepassing van Victoza in combinatie met hart- en vaatziekten tweeduizendvierentwintig-

Gecombineerd met SGLT-2-remmers

 

Protocol: Liraglutide 1,8 mg eenmaal daags + Dapagliflozine 10 mg eenmaal daags/Engrelizin 10 mg eenmaal daags.
Samenwerkingsvoordelen
Het risico op MACE wordt met 25% tot 30% verminderd, de cardiovasculaire mortaliteit wordt met 30% verminderd en ziekenhuisopnames voor hartfalen worden met 40% verminderd.
Dubbele nierbescherming, effectief gewichtsverlies (-8~-12 kg) en extreem laag risico op hypoglykemie.
Van toepassing: Alle patiënten met diabetes type 2 gecombineerd met ASCVD/hartfalen zijn de eerste keuze.

Gecombineerd met Metformine

Plan: Liraglutide+Metformine (1000-2000 mg/dag).
Voordelen: Een extra verlaging van 1,0% tot 1,5% in HbA1c, synergie bij gewichtsverlies en gecombineerde cardiovasculaire bescherming.
Taboe: Metformine is gecontra-indiceerd bij nierinsufficiëntie (eGFR<30).
Combinatietherapie met statines/bloedplaatjesaggregatieremmers

Er is geen geneesmiddelinteractie met atorvastatine, aspirine of clopidogrel en er is geen verhoogd risico op bloedingen.
Kan veilig worden gebruikt tijdens de dubbele therapieperiode ACS/beroerte.
Vermijd het gebruik van combinatiegeneesmiddelen
Bij gebruik in combinatie met een krachtige insulinesecretagoog (glimepiride) moet de dosering met 20% tot 50% worden verlaagd om hypoglykemie te voorkomen.
Niet gebruikt in combinatie met wekelijkse GLP-1RA-preparaten (duplicatie van het mechanisme).

Referentie-informatiebron:

1. ADA/EASD. Consensus over de behandeling van hyperglykemie bij type 2-diabetes (2025). Diabeteszorg, 2025
2. Diabetesafdeling van de Chinese Medical Association Expert Consensus over de klinische toepassing van GLP-1RA (2025) Chinese Journal of diabetes, 2025
3. PubMed. Liraglutide + SGLT-2i bij CVD: meta-analyse. 2025.
4. Chinese medische forumkrant. Gecombineerde hypoglykemische route bij patiënten met hart- en vaatziekten en diabetes tweeduizend-zesentwintig
5. Beilin® Liraglutide-injectie. Instructies voor geneesmiddelinteracties tweeduizend-vijfentwintig

Populaire tags: liraglutide peptide, China liraglutide peptide fabrikanten, leveranciers