Octreotide-injectie 100 mcg

Octreotide-injectie 100 mcg, als een kunstmatig gesynthetiseerd somatostatine-analoog, speelt een belangrijke rol bij klinische noodbehandeling vanwege het langdurige- effect, de sterke selectiviteit en de milde bijwerkingen. Vooral bij de spoedbehandeling van slokdarm- en maagvariceale bloedingen veroorzaakt door portale hypertensie bij cirrose speelt het een onvervangbare kernrol. Slokdarm- en maagvariceale ruptuur en bloeding zijn de gevaarlijkste acute complicaties van portale hypertensie in de middelste en late stadia van levercirrose. Het begin is plotseling en de hoeveelheid bloedingen is enorm, wat gemakkelijk tot ernstige gevolgen kan leiden, zoals hemorragische shock en hepatische encefalopathie. Het klinische sterftecijfer bedraagt ​​maar liefst 30% -50%, wat grote uitdagingen met zich meebrengt voor de klinische spoedeisende behandeling. Door de pathogenese nauwkeurig te targeten, kan het snel het effect bereiken van het verminderen van de poortdruk en de noodhemostase, terwijl veilige omstandigheden worden gecreëerd voor daaropvolgende endoscopische radicale behandeling, waardoor het een van de geprefereerde noodmedicijnen is om deze noodsituatie aan te pakken. Dit artikel zal zich richten op de specifieke therapeutische effecten hiervan bij deze ziekte, en een gedetailleerde uitleg geven op basis van de pathofysiologische mechanismen en klinische toepassingskenmerken.

Onze productvorm

Octreotide-poeder

Octreotide-injectie

Octreotide-pillen

Octreotide-capsule

Octreotide-oplossing

​

Octreotide COA

Certificaat van analyse
Samengestelde naam	Octreotide
Cijfer	Farmaceutische kwaliteit
CAS-nr.	79517-01-4
Hoeveelheid	35g
Verpakking standaard	PE zak+Al-foliezak
Fabrikant	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Kavelnr.	202501090096
MFG	9 januari 2025
EXP	8 januari 2028
Structuur
Item	Enterprise-standaard	Analyse resultaat
Verschijning	Wit of bijna wit poeder	Conform
Watergehalte	Minder dan of gelijk aan 5,0%	0.54%
Verlies bij drogen	Minder dan of gelijk aan 1,0%	0.42%
Zware metalen	Pb Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm	N.D.
	Als Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm	N.D.
	Hg Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm	N.D.
	Cd Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm	N.D.
Zuiverheid (HPLC)	Groter dan of gelijk aan 99,0%	99.90%
Enkele onzuiverheid	<0.8%	0.52%
Totaal aantal microben	Minder dan of gelijk aan 750 cfu/g	95
E. Coli	Minder dan of gelijk aan 2 MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Ethanol (door GC)	Minder dan of gelijk aan 5000 ppm	500 ppm
Opslag	Bewaren op een afgesloten, donkere en droge plaats onder -20 graden

Variceale bloedingen in de slokdarm en de maag zijn een van de ernstigste en gevaarlijkste acute complicaties van portale hypertensie in de midden- en late stadia van levercirrose. Het begin ervan is plotseling en verloopt snel, en manifesteert zich vaak in korte tijd als massaal braken van bloed en zwarte ontlasting. Sommige patiënten kunnen snel een hemorragische shock ontwikkelen. Als er niet op tijd wordt ingegrepen, is het klinische sterftecijfer hoog, tot wel 30% -50%.Octreotide-injectie, als een kunstmatig gesynthetiseerd somatostatine-analoog, heeft de voordelen van een langere actietijd, sterkere selectiviteit en mildere bijwerkingen vergeleken met natuurlijk somatostatine. Daarom is het een van de belangrijkste noodmedicijnen geworden voor de behandeling van deze noodsituatie. Gebaseerd op de klinische behandelingslogica draait de kernrol ervan altijd rond drie dimensies: "het snel verminderen van de poortdruk, het dringend onder controle houden van bloedingen en het creëren van veilige omstandigheden voor daaropvolgende endoscopische radicale behandeling". De specifieke punten worden in de volgende tekst gedetailleerd toegelicht.

(I) Kernrol: Vermindering van de poortaderdruk (de fundamentele voorwaarde voor hemostase)

 

Werkingsmechanisme: Octreotide vernauwt krachtig en selectief de splanchnische bloedvaten (vooral de arteriële bloedvaten van het maagdarmkanaal en de milt), waardoor de bloedstroom naar het splanchnische gebied wordt verminderd.

Voordelen: Het werkt snel en mild en treedt binnen 10-15 minuten na intraveneuze injectie in werking. Het kan de poortdruk snel verlagen terwijl het een minimale impact heeft op de systemische bloeddruk (vergeleken met andere vasoconstrictoren is het veiliger en geschikter voor patiënten met cirrose om te verdragen).

Specifiek principe: Bij cirrose leidt leverfibrose tot een belemmerde terugkeer van het poortaderbloed, waardoor bloed zich ophoopt in het poortaderstelsel. Dit resulteert in een abnormaal verhoogde portale veneuze druk (portale hypertensie), die op zijn beurt compenserende dilatatie en spataderen in de slokdarm- en maagfundus veroorzaakt. Door de splanchnische slagaders te vernauwen, vermindert het de bloedstroom naar de poortader, waardoor de druk in de poortader en zijn vertakkingen bij de bron wordt verlaagd, waardoor de verstopte toestand van de spataderen wordt verlicht.

Hemostatisch mechanisme

Op basis van de verlaging van de poortdruk neemt de bloedstroom in de spataderen af ​​en daalt de intravasculaire druk. Dit vertraagt ​​de bloedstroom op de plaats van de breuk, waardoor de aggregatie van bloedplaatjes en de werking van stollingsfactoren wordt vergemakkelijkt, waardoor een trombus wordt gevormd om de breuk af te dichten en een noodhemostase te bereiken.

Belangrijkste gebruikspunten

Vereist intraveneuze toediening (subcutane injectie begint langzamer en is niet geschikt voor noodgevallen). Meestal gaat het om een ​​‘oplaaddosis + onderhoudsdosis’-benadering om snel effectieve bloedconcentraties te bereiken en de bloeding onder controle te houden.

Klinische toepassing

Wordt voornamelijk gebruikt voor de acute-fase-noodbehandeling van slokdarm- en maagfundale variceale bloedingen. Het kan de hoeveelheid bloedingen snel onder controle houden, de frequentie en het volume van hematemese en melena verminderen en ernstige complicaties voorkomen, zoals shock of hepatische encefalopathie veroorzaakt door acute massale bloedingen.

(III) Belangrijke ondersteunende rol: voorbereiding op endoscopische behandeling (verbetering van het succespercentage van de behandeling)

 

Rol van endoscopische behandeling: Endoscopische hemostase (bijv. ligatie, sclerotherapie) is de "definitieve" behandeling voor fundusvariceale bloedingen in de slokdarm en de maag, waarbij de spataderen rechtstreeks worden aangepakt en opnieuw bloeden wordt voorkomen. Het vereist echter stabiele vitale functies en voorlopige controle van bloedingen.

Let op: Dit is slechts een ‘hulpmedicatie voor noodgevallen + preoperatieve voorbereiding’ en kan de endoscopische behandeling niet vervangen. Na hemostase is een tijdige endoscopische behandeling noodzakelijk om herbloedingen fundamenteel te voorkomen.

Hulpwaarde vanOctreotide-injectie: (I) Beheerst acute bloedingen, vermindert bloedverlies tijdens endoscopische procedures en vermijdt operationele problemen of gemiste breukplaatsen als gevolg van verduisterd zicht. (II) Stabiliseert de vitale functies van de patiënt (bijv. bloeddruk, hartslag), waardoor de risico's tijdens endoscopische procedures (bijv. shock, aritmieën) worden verminderd. (III)Koopt tijd voor endoscopische behandeling. Na gebruik om bloedingen onder controle te houden, wordt de endoscopische behandeling doorgaans binnen 24 tot 48 uur gepland, waardoor het succespercentage van endoscopische hemostase aanzienlijk wordt verbeterd.

Op basis van de pathologische kenmerken van door cirrose-geïnduceerde portale hypertensie en de farmacologische eigenschappen hiervan, kan dit cruciale proces worden onderverdeeld in drie onderling verbonden oorzaak-en-gevolgstappen, die als volgt worden beschreven:

Stap 1: verduidelijk de kernrelatie-De splanchnische slagaders zijn de 'bloedtoevoerbron' van de poortader.
Het grootste deel van de bloedstroom in het poortadersysteem is afkomstig van splanchnische slagaders in gebieden zoals het maagdarmkanaal en de milt (bijv. maagslagaders, darmslagaders, miltslagaders). Nadat het door deze organen is gepasseerd, convergeert het bloed uit deze slagaders naar de poortader en komt vervolgens de lever binnen voor metabolisme.

Stap 2: Het directe effect van Octreotide-Vernauwing van splanchnische slagaders vermindert de bloedtoevoer.
Dit heeft een krachtig en selectief vernauwend effect op de splanchnische slagaders (met minimale impact op de slagaders in andere delen van het lichaam). Wanneer deze slagaders zich vernauwen, worden hun lumens smaller, waardoor het bloedvolume dat er per tijdseenheid doorheen stroomt aanzienlijk afneemt. Dit leidt op zijn beurt tot een synchrone afname van de "totale bloedstroom die de poortader binnenkomt" (equivalent aan het verminderen van de bloedinvoer van de poortader bij de "toevoerbron").

Stap 3: Het uiteindelijke resultaat-Verminderde bloedstroom → Verminderde druk → Verminderde congestie.
Bij cirrose belemmert hepatische fibrose de terugkeer van het poortaderbloed en veroorzaakt het ophoping van bloed, wat het kernmechanisme is van portale hypertensie. Door de portale veneuze bloedstroom te verminderen,octreotide-injectievermindert direct de "bloedcongestielast" in het poortadersysteem, waardoor de intravasculaire druk in de poortader en zijn vertakkingen vanaf de bron wordt verlaagd. Naarmate de vasculaire druk afneemt, verbeteren de passieve dilatatie en congestie in de slokdarm- en maagfundusvarices-aanvankelijk veroorzaakt door hoge druk-geleidelijk, en neemt de vasculaire spanning dienovereenkomstig af, waardoor de basis wordt gelegd voor daaropvolgende hemostase.

Octreotide coaguleert bloedplaatjes voor noodhemostase

 

Het hemostatische mechanisme ervan omvat een reeks onderling verbonden pathofysiologische veranderingen na de vermindering van de poortdruk, in plaats van een enkele geïsoleerde stap. Op basis van klinische en pathologische kenmerken kan dit proces in de volgende vier punten worden gedetailleerd:

01

Kernvereiste: vermindering van de poortdruk (voortbouwend op het vorige kernmechanisme).

Octreotide vermindert de intravasculaire werkingdruk in de poortader en de slokdarm-maagvarices door vernauwing van de splanchnische slagaders en vermindering van de poortaderbloedstroom. Dit dient als basis voor hemostase. Zonder de portale hypertensie te verlichten, blijven spataderen onder hoge druk en congestie staan, waardoor het moeilijk wordt om stabiele stolsels te vormen en tot aanhoudende bloedingen te leiden, zelfs met stollingseffecten.

02

Directe veranderingen: gelijktijdige afname van de bloedstroom en druk in de spataderen.

Nadat de poortdruk is verlaagd, neemt de bloedstroom door de slokdarm- en maagvarices aanzienlijk af, waardoor de intravasculaire druk afneemt.ar-druk naar een veiliger bereik en vermijding van een continue hoge druk-impact op de breukplaats. Bovendien vertraagt ​​een verminderde bloedstroom de snelheid van het bloed in de bloedvaten, waardoor de vicieuze cirkel wordt doorbroken van "bloedstroom met hoge- snelheid die de breukplaats doorzoekt en de stolling belemmert", wat een cruciaal keerpunt is voor hemostase.

03

Initiatie van stolling: aggregatie van bloedplaatjes en activering van stollingsfactoren.

Naarmate de bloedstroom op de plaats van de breuk vertraagt, hechten bloedplaatjes in het bloed gemakkelijker aan het beschadigde vasculaire endothelium, dat geleidelijk aggregeert en een "bloedplaatjestrombus" vormt. Dit zorgt voor een initiële tijdelijke hemostase door de breuk gedeeltelijk af te dichten. Tegelijkertijd geeft de vertraagde bloedstroom voldoende tijd om stollingsfactoren (zoals trombine en fibrinogeen) te laten inwerken. Eenmaal geactiveerd bevorderen deze factoren de productie van fibrine, waardoor de geaggregeerde bloedplaatjes en bloedcellen aan elkaar worden gebonden, waardoor een stabielere 'fibrine-trombus' wordt gevormd.

04

Uiteindelijk resultaat: stabiele trombusvorming, afdichting van de breukplaats en het bereiken van hemostase.

De fibrine-trombus hecht zich stevig aan de breukplaats in de variceal ader, waardoor bloedlekkage volledig wordt geblokkeerd. Terwijl de trombus zich geleidelijk organiseert en het vasculaire endotheel langzaam herstelt, stopt het bloeden volledig, waardoor het klinische doel van noodhemostase wordt bereikt. Dit proces wordt doorgaans duidelijk binnen 30 minuten tot 1 uur nadat octreotide effect heeft (dat wil zeggen nadat de poortdruk is verlaagd), waarbij het exacte tijdstip afhangt van factoren zoals de ernst van de bloeding en de stollingsfunctie van de patiënt.

• Waarvoor wordt octreotide gebruikt bij maag-darmbloedingen?

Dit wordt gebruikt bij gastro-intestinale (GI) bloedingen, voornamelijk bij spataderbloedingen (uit vergrote aderen, vaak in de slokdarm) door de portale bloedstroom en -druk te verminderen, en is ook veelbelovend bij het beheersen van bepaalde niet-varicesbloedingen zoals angiodysplasie, door de bloedvaten te vernauwen, zuur te remmen en stolsels te stabiliseren, hoewel het vaak een aanvulling is op endoscopische behandelingen

• Waarom wordt octreotide gebruikt bij pancreatitis?

Er is gepostuleerd dat somatostatine (SST) of zijn analogen, zoals dit, een potentiële rol kunnen spelen bij de behandeling van pancreatitis, omdat werd vastgesteld dat ze de secretie van de pancreas op een dosis- en tijdsafhankelijke manier remmen. Veel experimenten hebben de werkzaamheid hiervan bij de behandeling van AP bij dieren aangetoond.

• Wie mag octreotide niet gebruiken?

Pancreasziekte. Schildklierziekte. Een ongebruikelijke of allergische reactie op andere medicijnen, voedingsmiddelen, kleurstoffen of conserveermiddelen. Zwanger of probeert zwanger te worden.

Populaire tags: octreotide injectie 100 mcg, China octreotide injectie 100 mcg fabrikanten, leveranciers