Terlipressine-injectie 1 mg

Hepatorenaal syndroom (HRS) is een subtype van functioneel nierfalen dat optreedt tijdens de gedecompenseerde fase van levercirrose. De pathologische kern ervan ligt in systemische hemodynamische stoornissen veroorzaakt door viscerale vasculaire dilatatie, leidend tot renale vasculaire vernauwing en een scherpe afname van de glomerulaire filtratiesnelheid. Klinisch wordt het gekenmerkt door oligurie, anurie en snelle verslechtering van de nierfunctie. Zowel type 1 als type 2 HRS hebben extreem hoge sterftecijfers.Terlipressine-injectie 1 mg, als een kunstmatig gesynthetiseerde lang-werkende vasopressine-analoog, is het belangrijkste interventiegeneesmiddel voor HRS-behandeling geworden vanwege het specifieke regulerende effect op de viscerale bloedvaten. De belangrijkste werkzaamheid komt tot uiting in het omkeren van de vasculaire vernauwing in de nieren, het herstellen van effectieve nierperfusie, het bereiken van een verhoogde urineproductie en een geleidelijke verbetering van de nierfunctie, wat een belangrijke ondersteuning biedt voor de verbetering van de prognose van HRS-patiënten.

 

Productenoverzicht

 

Terlipressineacetaatinjectie

Terlipressine-injectie 1 mg

Terlipressine-tablet

​

TerlipressineCOA

Certificaat van analyse
Samengestelde naam	Terlipressine
Cijfer	Farmaceutische kwaliteit
CAS-nr.	14636-12-5
Hoeveelheid	36g
Verpakking standaard	PE zak+Al-foliezak
Fabrikant	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Kavelnr.	202601090086
MFG	9 januari 2026
EXP	8 januari 2029
Structuur
Item	Enterprise-standaard	Analyse resultaat
Verschijning	Wit of bijna wit poeder	Conform
Watergehalte	Minder dan of gelijk aan 5,0%	0.54%
Verlies bij drogen	Minder dan of gelijk aan 1,0%	0.42%
Zware metalen	Pb Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm	N.D.
	Als Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm	N.D.
	Hg Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm	N.D.
	Cd Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm	N.D.
Zuiverheid (HPLC)	Groter dan of gelijk aan 99,0%	99.98%
Enkele onzuiverheid	<0.8%	0.52%
Totaal aantal microben	Minder dan of gelijk aan 750 cfu/g	95
E. Coli	Minder dan of gelijk aan 2 MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Ethanol (door GC)	Minder dan of gelijk aan 5000 ppm	500 ppm
Opslag	Bewaren op een afgesloten, donkere en droge plaats onder -20 graden

Het belangrijkste farmacologische mechanisme van Terlipressin verbetert de nierperfusie bij HRS

Terlipressine-injectie 1 mgricht zich op de pathologische basis van HRS door de vasculaire tonus en hemodynamiek nauwkeurig te reguleren om omkering en herstel van de nierperfusie te bereiken. Het specifieke mechanisme kan worden opgesplitst in twee kerndimensies:

Specifieke samentrekking van viscerale bloedvaten om systemische hemodynamische onbalans te corrigeren

Het initiërende proces van HRS is een uitgebreide verwijding van de viscerale bloedvaten veroorzaakt door portale hypertensie bij cirrose, wat resulteert in een relatief onvoldoende effectief circulerend bloedvolume, wat op zijn beurt het sympathische zenuwstelsel en het renine-angiotensine-aldosteronsysteem (RAAS) activeert, wat leidt tot compenserende vernauwing van de nierbloedvaten. Terlipressine kan selectief de V1-receptor van viscerale vasculaire gladde spiercellen activeren, een matige vernauwing van de viscerale arteriolen bemiddelen, de viscerale circulerende bloedstroom verminderen en het relatieve gebrek aan effectief circulerend bloedvolume compenseren. Vergeleken met endogene vasopressine heeft het een hogere affiniteit voor V1-receptoren en een meer geconcentreerde werkingsplaats in het viscerale vasculaire gebied, waardoor niet-specifieke vernauwing van systemische bloedvaten wordt vermeden. Het kan de pathologische toestand van viscerale vasculaire dilatatie effectief corrigeren en de fundamentele perfusie van belangrijke organen zoals de nieren en het hart in stand houden, waardoor een hemodynamische basis wordt gelegd voor herstel van de nierfunctie.

Keer de vasoconstrictie van de nieren om en herstel de effectieve nierfiltratiedruk

Voortdurende vernauwing van niervaten is de directe oorzaak van een verminderde glomerulaire filtratiesnelheid (GFR) bij HRS-patiënten, en kan dit pathologische proces zowel indirect als direct omkeren. Aan de ene kant kan door het corrigeren van de onbalans van de systemische hemodynamiek, het verminderen van de abnormale uitscheiding van renine en het verminderen van de productie van angiotensine II, de spanningscontractie van de nierbloedvaten worden verlicht; Aan de andere kant kan het medicijn direct inwerken op vasculaire endotheelcellen van de nieren en gladde spiercellen, de intracellulaire calciumionconcentratie reguleren, de renale corticale bloedvaten verwijden, de renale bloedstroom en de renale corticale perfusie verhogen. Klinische onderzoeken hebben bevestigd dat na toediening vanTerlipressine-injectie 1 mgDe renale vasculaire weerstand kan aanzienlijk worden verminderd met 30% -40%, de renale bloedstroom kan met meer dan 50% worden verhoogd en de filtratie- en uitscheidingsfuncties van de nieren kunnen effectief worden hersteld, waardoor een voorwaarde wordt gecreëerd voor herstel van het urinevolume en verbetering van de nierfunctie.

Informatiebron:

Angeli P, Gines P, Gerbes A, et al. EASL klinische praktijkrichtlijnen: behandeling van cirrose en de complicaties ervan[J]. Journal of Hepatology, 2022, 77(3): 687-716.
Moreau R, Jalan R, Angeli P, et al. Terlipressine plus albumine bij patiënten met type 1 hepatorenaal syndroom[J]. New England Journal of Medicine, 2017, 376(16): 1523-1534.

Het effect van dit geneesmiddel op het verhogen van de urineproductie en het verbeteren van de nierfunctie bij type 1 HRS

Type 1 HRS wordt gekenmerkt door een snelle verslechtering van de nierfunctie, die vaak secundair is aan ernstige infecties, gastro-intestinale bloedingen en andere oorzaken. Het wordt gekenmerkt door oligurie op korte- termijn (dagelijkse urineproductie).<400ml), anuria, rapid increase in blood creatinine and urea nitrogen, and a mortality rate of over 80%. This has demonstrated rapid and significant intervention efficacy in the treatment of this type of HRS, manifested in two aspects:

01

Kan oligurie snel omkeren en de nieruitscheidingsfunctie herstellen

Bij type 1 HRS-patiënten kan het binnen 24-72 uur na toediening aanzienlijke diuretische effecten uitoefenen. Door de renale bloedstroom en de glomerulaire filtratiedruk te herstellen, kan het de productie van primaire urine verhogen, de reabsorptiefunctie van de niertubuli verbeteren, de water- en natriumretentie verminderen en de dagelijkse urineproductie snel verhogen. Uit klinische gegevens blijkt dat ongeveer 70% van de type 1 HRS-patiënten een dagelijkse urineproductie van meer dan 800 ml kan terugkrijgen na behandeling metTerlipressine-injectie 1 mgen sommige ernstige patiënten kunnen binnen 3-5 dagen meer dan 1000 ml bereiken, waardoor de pathologische toestand van pre-renale oligurie effectief wordt verlicht en de verdere verslechtering van de nierfunctie wordt geblokkeerd.

02

Verbeter geleidelijk de nierfunctie-indicatoren en verminder het risico op overlijden

Met het herstel van de nierperfusie en de reconstructie van de uitscheidingsfunctie kan dit geleidelijk de kernindicatoren van de nierfunctie bij type 1 HRS-patiënten verbeteren. Dit medicijn kan het bloedcreatininegehalte verlagen, de tijd verkorten voordat bloedureumstikstof de norm bereikt, en sommige patiënten kunnen het klinische remissiedoel bereiken door het bloedcreatinine te verlagen tot onder 133 μmol/l. Tegelijkertijd kan het de retentie van water en natrium verminderen, elektrolytenstoornissen corrigeren, de stabiliteit van de interne omgeving van patiënten verbeteren en omstandigheden creëren voor daaropvolgende etiologische behandelingen (zoals levertransplantatie). Uit een multicenter klinisch onderzoek bleek dat Terlipressine in combinatie met albuminebehandeling de driemaandsoverleving van type 1 HRS-patiënten met meer dan 40% verhoogde vergeleken met de groep die alleen een ondersteunende behandeling kreeg, wat volledig aantoont dat het een kernrol speelt bij het verbeteren van de nierfunctie en het terugdringen van de mortaliteit.

Informatiebron:

Arroyo V, Gines P, Rodes J. Hepatorenaal syndroom: update over pathofysiologie en behandeling [J]. Gastro-enterologie, 2019, 156(7): 1834-1846.
Krag A, Bendtsen F. Diagnose en behandeling van hepatorenaal syndroom [J]. Natuurrecensies Nefrologie, 2020, 16(1): 23-36.

Klinische toepassingspunten en werkzaamheidsevaluatie van Terlipressin ter verbetering van de HRS-nierfunctie

De toepassing ervan bij de behandeling van HRS vereist nauwkeurige controle op basis van de classificatie van de patiënt en de klinische status. De evaluatie van de werkzaamheid en de veiligheid van de toepassing zijn even cruciaal, en kunnen in twee kernaspecten worden onderverdeeld:

Nauwkeurigheid en standaardisatie van klinische toepassing
Voor type 1 HRS moet dit medicijn worden toegediend met een combinatie van oplaaddosis en onderhoudsdosis, meestal in combinatie met albu.min voor volumevergroting om de werkzaamheid te verbeteren en bijwerkingen te verminderen; Voor type 2 HRS kunnen lagere doses onderhoudstherapie worden gebruikt om de werkzaamheid en veiligheid in evenwicht te brengen. De belangrijkste toedieningsweg is intraveneuze infusie, en de infusiesnelheid en dosering moeten strikt gecontroleerd worden. Het medicatieplan moet worden aangepast op basis van de urineproductie, bloeddruk en nierfunctie-indicatoren van de patiënt om onvoldoende orgaanperfusie te voorkomen, veroorzaakt door overmatige vasoconstrictie als gevolg van hoge dosering.

Kernindicatoren en prognostische betekenis van werkzaamheidsevaluatie
De effectiviteit hiervan bij de behandeling van HRS wordt voornamelijk geëvalueerd via core-indicatoren zoals urineproductie, bloedcreatinine, glomerulaire filtratiesnelheid (eGFR) en ascitesstatus. Als de urineproductie van de patiënt met meer dan of gelijk aan 50% toeneemt in vergelijking met de uitgangswaarde en het bloedcreatinine binnen 72 uur na de behandeling met meer dan of gelijk aan 30% afneemt, wordt de behandeling als klinisch effectief beschouwd. Het slagingspercentage en de overlevingskans op lange- termijn van levertransplantatie bij effectieve patiënten zijn aanzienlijk verbeterd, en zelfs als er geen volledige remissie wordt bereikt, kan de overleving worden verlengd door de status van de nierfunctie te stabiliseren. Tegelijkertijd kan de toepassing van dit medicijn de afhankelijkheid van HRS-patiënten van nierfunctievervangende therapie (zoals hemodialyse) verminderen, de medische last verminderen en de levenskwaliteit van de patiënt verbeteren.

Informatiebron:

Gines J, Rimola J, Navasa M, et al. Resultaten op lange- termijn van patiënten met hepatorenaal syndroom type 2 die werden behandeld met geneesmiddel[J]. Journal of Hepatology, 2019, 70(4): 688-695.
Europese Vereniging voor de Studie van de Lever. EASL klinische praktijkrichtlijnen voor de behandeling van ascites bij cirrose[J]. Journal of Hepatology, 2021, 74(3): 622-647.

Referenties

Ginès P, Schrier RW, Arroyo V, et al. Diagnose en behandeling van hepatorenaal syndroom: een update[J]. Hepatologie, 2018, 67(6): 2380-2393.
Tripathi D, Stanley AJ, Hayes PC, et al. Britse richtlijnen voor de behandeling van varicesbloedingen bij cirrotische patiënten (update 2015)[J]. Gut, 2015, 64(11): 1680-1704.
Afdeling Hepatologie van de Chinese Medische Vereniging. Richtlijnen voor diagnose en behandeling van cirrotische ascites en complicaties (editie 2022) [J]. Chinees tijdschrift voor hepatologie, 2022, 30 (12): 1361-1382
Selvaggi P, Angeli P, Kravet S, et al. Terlipressine voor de behandeling van hepatorenaal syndroom type 2: een systematische review en meta-analyse[J]. Voedingsfarmacologie en therapieën, 2021, 53(6): 789-801.

Populaire tags: terlipressine injectie 1 mg, China terlipressine injectie 1 mg fabrikanten, leveranciers