Vapreotide-acetaatis een kunstmatig gesynthetiseerde octapeptide-somatostatine-analoog met een unieke cyclische structuur, samengesteld uit specifieke aminozuursequenties verbonden door peptidebindingen, en die een paar disulfidebindingen bevat, waardoor het een hoge moleculaire stabiliteit en specifieke biologische activiteit krijgt. De molecuulformule is C57H70N12O9S2 en het molecuulgewicht is 1131,37.
Het heeft een uitgebreide toepassingswaarde in de klinische praktijk aangetoond. Het heeft een hoge affiniteit voor de somatostatinereceptorsubtypes SSTR-2 en SSTR-5, waardoor acute oesofageale variceale bloedingen effectief worden behandeld door de afgifte van vasoactieve peptiden te remmen en de druk in de poortader te verminderen, en herhaling van bloedingen na endoscopische behandeling te voorkomen. Bovendien wordt het ook gebruikt voor de behandeling van gastro-intestinale bloedingen, acromegalie, pancreatitis en andere ziekten, en heeft het een bepaald tumoronderdrukkend effect op neuro-endocriene tumoren en prostaatkanker.
Onze productbeschrijving






Vapreotide COA
![]() |
||
| Certificaat van analyse | ||
| Samengestelde naam | Vapreotide | |
| Cijfer | Farmaceutische kwaliteit | |
| CAS-nr. | 103222-11-3 | |
| Hoeveelheid | 55g | |
| Verpakking standaard | PE zak+Al-foliezak | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Kavelnr. | 202601090078 | |
| MFG | 9 januari 2026 | |
| EXP | 8 januari 2029 | |
| Structuur |
|
|
| Item | Enterprise-standaard | Analyse resultaat |
| Verschijning | Wit of bijna wit poeder | Conform |
| Watergehalte | Minder dan of gelijk aan 5,0% | 0.54% |
| Verlies bij drogen | Minder dan of gelijk aan 1,0% | 0.42% |
| Zware metalen | Pb Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. |
| Als Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Zuiverheid (HPLC) | Groter dan of gelijk aan 99,0% | 99.98% |
| Enkele onzuiverheid | <0.8% | 0.52% |
| Totaal aantal microben | Minder dan of gelijk aan 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Minder dan of gelijk aan 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (door GC) | Minder dan of gelijk aan 5000 ppm | 500 ppm |
| Opslag |
Bewaren op een afgesloten, donkere en droge plaats onder -20 graden |
|
|
|
||
|
|
||
| Chemische formule | C57H72N12O9S2 |
| Exacte massa | 1132 |
| Moleculair gewicht | 1133 |
| m/z | 1132 (100.0%), 1134 (61.6%), 1135 (18.7%), 1134 (9.0%), 1135 (5.6%), 1133 (4.4%), 1136 (3.7%), 1134 (2.7%), 1135 (1.8%), 1137 (1.7%), 1133 (1.6%), 1136 (1.1%) |
| Elementaire analyse | C, 60.40; H, 6.40; N, 14.83; O, 12.70; S, 5.66 |

Remming van adenylaatcyclase en cAMP-signaleringsroute
Na binding aan de receptor remt de door Gi-eiwit gemedieerde signaalroute de adenylaatcyclase-activiteit, waardoor de intracellulaire cyclische adenosinemonofosfaat (cAMP)-niveaus worden verlaagd. CAMP speelt als belangrijke tweede boodschapper een cruciale rol bij het reguleren van verschillende cellulaire functies, en de concentratieveranderingen ervan hebben rechtstreeks invloed op de activiteit van stroomafwaartse moleculen zoals proteïnekinase A (PKA). Door de cAMP-concentratie te verlagen, neemt de PKA-activiteit af, waardoor verschillende cellulaire reacties die afhankelijk zijn van deze route worden geremd. Dit raamwerk beïnvloedt niet alleen het secretieproces, maar neemt ook deel aan cellulaire metabolische regulatie en signaalintegratie. Bovendien kan een verlaging van de cAMP-niveaus de ionkanaalactiviteit en gentranscriptieprocessen veranderen, wat leidt tot een lagere algehele cellulaire activiteit. Daarom vormt remming van de cAMP-signaleringsroute een belangrijke mechanistische basis voor de regulatie van verschillende fysiologische processen door vasopressine.
Remmingsraamwerk van hormoonsecretie-gerelateerde signaalroutes
In verschillende endocriene genenvapreotide-acetaatwerkt samen via meerdere signaalroutes om processen die verband houden met de hormoonafscheiding te remmen. Dit raamwerk omvat voornamelijk de gecoördineerde regulatie van meerdere schakels, zoals cAMP-reductie, reductie van de instroom van calciumionen en verandering van membraanpotentiaal. Door deze veranderingen worden de vorming, het transport en de afgifte van cellulaire secretoire korrels geremd. Bovendien kan vasopressine ook de eiwitexpressie en blaasjesfusie-frameworks beïnvloeden die verband houden met secretie, waardoor het secretieproces op meerdere niveaus wordt gereguleerd. Dit raamwerk heeft een hoge integratie en is niet afhankelijk van één enkel signaalpad, maar bereikt een algemeen onderdrukkingseffect door de gezamenlijke actie van meerdere routes. Daarom is het raamwerk voor het reguleren van secretie-gerelateerde fysiologische processen complex en systematisch.
Regelgevend raamwerk van celproliferatie en apoptose-gerelateerde routes
Op cellulair niveau kan het proces van genproliferatie en apoptose ook worden beïnvloed door relevante signaalroutes te reguleren. Onderzoek heeft aangetoond dat het de voortgang van de gencyclus beïnvloedt door het remmen van belangrijke signaalnetwerken zoals de MAPK-route (mitogeen geactiveerde proteïnekinase) en de PI3K/Akt-route. Bovendien kan het genexpressiepatronen verder beïnvloeden door de intracellulaire calciumsignalering en transcriptiefactoractiviteit te reguleren. Deze veranderingen werken samen om de snelheid van genproliferatie te verminderen en onder bepaalde omstandigheden apoptose-gerelateerde processen te bevorderen. Dit raamwerk weerspiegelt de diepgaande impact ervan op de regulatie van gengroei en is een belangrijk onderdeel van het moleculaire actienetwerk.
Het integratieraamwerk van een neuro-endocriene regulerend netwerk
Het werkingskader in het neuro-endocriene systeem wordt weerspiegeld in de geïntegreerde regulatie van complexe regulerende netwerken. In dit systeem nemen meerdere signaalmoleculen en feedbacklussen samen deel aan het regulatieproces. Door op meerdere belangrijke knooppunten in te werken en het signaaloverdrachtspad te beïnvloeden, wordt de algehele netwerkactiviteit gewijzigd. Bovendien kan het het regulerende effect verder versterken door de interactie tussen centrale en perifere signalen te reguleren. Deze werkingsmodus op meerdere-niveaus en meerdere knooppunten geeft het een sterk integratievermogen in complexe regelsystemen. Daarom is het raamwerk ervan niet beperkt tot één enkele route, maar manifesteert het zich als een systemische impact op het hele netwerk.

Receptordesensibilisatie en regelgevingskader
Bij het proces van aanhoudende actie zijn ook receptor-desensibilisatie en regelgevingskaders betrokken. Omdat receptoren lange tijd worden geactiveerd, kunnen genen hun gevoeligheid voor signalen verminderen door receptorendocytose, fosforylatie en afbraak. Dit proces helpt overmatige signaalactivering te voorkomen en de systeemstabiliteit te behouden. Bovendien neemt het receptorrecyclingproces ook deel aan de regulatie, waardoor genen hun reactievermogen op verschillende tijdschalen kunnen aanpassen. Dit raamwerk weerspiegelt de adaptieve regulatie van cgenen aan externe signalen en is een belangrijke factor bij het handhaven van homeostase op lange termijn. Daarom vormen receptordesensibilisatie- en herregulatiekaders een onmisbaar onderdeel van het actieproces.
De algemene raamwerkkenmerken van samenwerkingsregulering via meerdere- kanalen
Globaal gezien is het actiekader vanvapreotide-acetaatvertrouwt niet op een enkele signaalroute, maar bereikt eerder algemene regulering door de synergetische actie van meerdere raamwerken. Deze raamwerken omvatten receptorbinding, regulatie van tweede boodschappers, veranderingen in ionkanalen en integratie van cellulaire signaalnetwerken op meerdere niveaus. In de feitelijke fysiologische omgeving zijn deze kaders met elkaar verweven en bepalen zij gezamenlijk hun uiteindelijke effecten. Bovendien kan het relatieve belang van deze raamwerken variëren tussen verschillende weefsels en gentypen, wat resulteert in diverse regelgevingspatronen. Daarom is het actiekader zeer complex en systematisch, en is het een typische vertegenwoordiger van synergetische effecten op meerdere routes.


Het raamwerk van invloed op signalen gerelateerd aan hemodynamische regulatie
Het raamwerk van hemodynamische regulatie wordt voornamelijk weerspiegeld in de regulatie van vasculaire signaalroutes. Door in te werken op receptoren op vasculaire gladde spiergenen en endotheliale genen, kan het intracellulaire signaalprocessen beïnvloeden en de vasculaire spanning reguleren. In dit proces nemen de afname van cAMP en veranderingen in ionkanalen gezamenlijk deel, waardoor veranderingen in de contractiele toestand van vasculaire gladde spiergenen worden veroorzaakt. Bovendien kunnen indirecte raamwerken ook de verdeling van de lokale bloedstroom beïnvloeden, wat leidt tot een algehele aanpassing van de hemodynamische toestand. Dit raamwerk omvat de geïntegreerde regulatie van meerdere signaalroutes en vertoont bepaalde verschillen in verschillende weefsels. Daarom vertoont de impact ervan op de hemodynamiek op meerdere-niveaus regulerende kenmerken.

De oorsprong van de ontwikkeling van vasopressineacetaat is terug te voeren op de ontdekking van somatostatine in de jaren zeventig.
In 1973 isoleerden onderzoekers dit peptidehormoon met brede remmende functies voor het eerst uit de hypothalamus en ontdekten dat het verschillende endocriene en exocriene processen kon reguleren. Deze ontdekking trok al snel brede aandacht en leidde tot diepgaand onderzoek naar de structuur, receptoren en functies ervan. Vanwege de extreem korte halfwaardetijd en slechte stabiliteit van natuurlijk somatostatine in vivo is de directe toepassing ervan echter beperkt.
In de jaren tachtig, met de ontwikkeling van de peptidesynthesetechnologie, begonnen onderzoekers systematisch somatostatine-analogen te ontwerpen en te screenen om hun stabiliteit en farmacokinetische eigenschappen te verbeteren. In dit stadium werden meerdere analogen met cyclische structuren of belangrijke aminozuurmodificaties ontwikkeld, waaronder octreotide, dat later een representatief medicijn werd, en vroege structurele prototypen vanvapreotide-acetaat. Het onderzoek richt zich op het verbeteren van de receptorselectiviteit, het verlengen van de halfwaardetijd en het verbeteren van de in vivo stabiliteit.
Halverwege de jaren tachtig betrad het als nieuw type somatostatine-analoog de fase van systematisch onderzoek. Onderzoekers hebben aminozuursequenties aangepast om de stabiliteit aanzienlijk te verbeteren terwijl de biologische activiteit behouden blijft.
Het onderzoek in deze fase richt zich voornamelijk op in vitro receptorbindingsexperimenten en evaluatie van farmacologische eigenschappen in diermodellen. De resultaten geven aan dat het stabiele en controleerbare regulerende effecten vertoont in meerdere fysiologische regulerende systemen.
Begin jaren negentig begon het de fase van klinisch onderzoek te betreden. Vroege klinische onderzoeken evalueren voornamelijk de veiligheid, verdraagbaarheid en fundamentele farmacologische kenmerken ervan. In dit stadium verduidelijken onderzoekers geleidelijk de functionele kenmerken ervan in het menselijk lichaam en voeren ze een voorlopig onderzoek uit naar de manifestaties ervan in verschillende pathologische toestanden. Ondertussen worden geleidelijk vergelijkende onderzoeken met andere somatostatine-analogen uitgevoerd om hun relatieve voordelen bij klinische toepassingen te evalueren.
Halverwege de jaren negentig, met de verdieping van het klinisch onderzoek, ontstond er geleidelijk een positionering van toepassingen op specifieke gebieden. Meerdere onderzoeken hebben de prestaties ervan in complexe pathologische toestanden geëvalueerd en de rol ervan in het uitgebreide behandelingssysteem verder verduidelijkt. Tegelijkertijd nemen de vergelijkende onderzoeken met andere soortgelijke medicijnen voortdurend toe, waardoor de voordelen en beperkingen ervan geleidelijk duidelijk worden.
Na het betreden van de 21e eeuw, met de wijdverbreide toepassing van somatostatine-analogen zoals octreotide en lanreotide, wordt het land geconfronteerd met een intensievere concurrentieomgeving. In deze context is het toepassingsgebied ervan geleidelijk aangepast, waarbij de nadruk meer op specifieke domeinen ligt. Tegelijkertijd zijn onderzoekers ook begonnen de voordelen ervan in verschillende klinische scenario's opnieuw te beoordelen en de potentiële waarde ervan in combinatietherapie te onderzoeken. Bovendien heeft de opkomst van de nieuwe generatie langwerkende formuleringen ook een zekere impact gehad op hun ontwikkeling, waardoor een verandering in hun positie in het farmaceutische systeem is ontstaan.
In de jaren 2010 nam het aantal nieuwe onderzoeken ernaar geleidelijk af, deels als gevolg van de opkomst van een nieuwe generatie medicijnen. De grote hoeveelheid gegevens die in eerdere onderzoeken zijn verzameld, heeft echter nog steeds een belangrijke referentiewaarde, vooral voor het begrijpen van het algemene werkingsmechanisme van somatostatine-analogen. Bovendien worden de onderzoeksresultaten als klassiek molecuul nog steeds veel geciteerd en spelen ze een rol in het onderwijs en fundamenteel onderzoek. In dit stadiumvapreotide-acetaatwordt beschouwd als een van de representatieve geneesmiddelen met historische betekenis, en het ontwikkelingsproces ervan is een belangrijk geval geworden in het onderzoek naar peptidegeneesmiddelen.
Referenties
1. Patel YC Somatostatine en zijn receptorfamilie. Grenzen in de neuro-endocrinologie, 1999.
2. Lamberts SWJ, van der Lely AJ, de Herder WW, Hofland LJ Octreotide. New England Journal of Medicine, 1996.
3. Reisine T., Bell GI Moleculaire biologie van somatostatinereceptoren. Endocriene beoordelingen, 1995.
4. Hoyer D., et al. Somatostatine-receptoren. Farmacologische beoordelingen, 1995.
5. Bruns C., et al. Somatostatinereceptorsubtypen en signaaltransductie. Metabolisme, 1996.
6. Oberg K. Neuro-endocriene tumoren: moleculaire mechanismen. Annalen van de oncologie, 2004.
7. Saltz L., et al. Vapreotide- en somatostatine-analogen bij kankertherapie. Kankeronderzoek, 1993.
Populaire tags: vapreotide-acetaat, China vapreotide-acetaatfabrikanten, leveranciers





