Terlipressineacetaatinjectie

Varicesruptuurbloedingen in de slokdarm en de maag zijn een ernstige en levensbedreigende portale hypertensieve crisis die meestal wordt veroorzaakt door gedecompenseerde levercirrose. Het wordt gekenmerkt door abrupt begin, plotselinge en massale bloedingen, snelle hemodynamische instabiliteit en extreem hoge sterfte op korte termijn, wat een ernstige uitdaging vormt voor de klinische noodbehandeling. Zodra er een bloeding optreedt, lopen patiënten een hoog risico op hemorragische shock, hepatische encefalopathie, infectie en disfunctie van meerdere organen, waardoor tijdige en effectieve interventie uiterst cruciaal is. Het kerndoel van de behandeling in de acute fase is gericht op het bereiken van een snelle en betrouwbare hemostase, het stabiliseren van de bloedsomloop, het verminderen van de poortspanning en het voorkomen van verdere verslechtering van de aandoening. Als eerstelijns farmacotherapie in noodgevallen, sterk aanbevolen door belangrijke internationale en binnenlandse klinische richtlijnen.Terlipressineacetaatinjectiewerkt als een synthetisch vasopressine-analoog dat effectief de veneuze spanning in de portalen vermindert door de splanchnische bloedvaten te vernauwen, waardoor de bloedstroom in de spataderen aanzienlijk wordt verminderd.

 

Onze productenbeschrijving

 

Terlipressineacetaatinjectie

Terlipressine-injectie 1 mg

Terlipressine-tablet

​

Terlipressine-acetaatCOA

Certificaat van analyse
Samengestelde naam	Terlipressine-acetaat
Cijfer	Farmaceutische kwaliteit
CAS-nr.	14636-12-5
Hoeveelheid	36g
Verpakking standaard	PE zak+Al-foliezak
Fabrikant	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Kavelnr.	202601090086
MFG	9 januari 2026
EXP	8 januari 2029
Structuur
Item	Enterprise-standaard	Analyse resultaat
Verschijning	Wit of bijna wit poeder	Conform
Watergehalte	Minder dan of gelijk aan 5,0%	0.54%
Verlies bij drogen	Minder dan of gelijk aan 1,0%	0.42%
Zware metalen	Pb Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm	N.D.
	Als Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm	N.D.
	Hg Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm	N.D.
	Cd Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm	N.D.
Zuiverheid (HPLC)	Groter dan of gelijk aan 99,0%	99.98%
Enkele onzuiverheid	<0.8%	0.52%
Totaal aantal microben	Minder dan of gelijk aan 750 cfu/g	95
E. Coli	Minder dan of gelijk aan 2 MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Ethanol (door GC)	Minder dan of gelijk aan 5000 ppm	500 ppm
Opslag	Bewaren op een afgesloten, donkere en droge plaats onder -20 graden

Het oefent een belangrijke therapeutische waarde uit tijdens het gehele behandelingsproces, inclusief het beheersen van acute massale bloedingen, het handhaven van de hemostatische stabiliteit en het verminderen van het risico op vroege herbloedingen. Met zijn stabiele werkzaamheid en gunstig veiligheidsprofiel,Terlipressineacetaatinjectieverbetert aanzienlijk het slagingspercentage van spoedeisende behandelingen, verlaagt de mortaliteit en biedt essentiële ondersteuning voor het verbeteren van de langetermijnprognose van patiënten met cirrosegerelateerde variceale bloedingen.

Het belangrijkste farmacologische mechanisme van Terlipressin dat bloedingen reguleert

Het zorgt voor een nauwkeurige targeting om slokdarm- en maagvariceale bloedingen onder controle te houden, en het specifieke mechanisme kan in twee punten worden verdeeld:

Het medicijn geeft actieve metabolieten vrij na enzymatische hydrolyse in het lichaam, waardoor selectief de V1-receptor van de viscerale microcirculatie arteriële plexus wordt gestimuleerd, waardoor matige spasmen van vasculaire gladde spieren worden bewerkstelligd, de hoeveelheid refluxbloedstroom in het poortsysteem wordt verminderd, de poortspanning vanaf de wortel wordt gereguleerd, de bloedstroomstasis in spataderen wordt verlicht en de bloedstroomschok op de plaats van vasculaire breuk wordt verminderd. Vergeleken met endogene vasopressine.

De affiniteit voor de V1-receptor is aanzienlijk verhoogd en de werkingsplaats is meer geconcentreerd in het viscerale vasculaire gebied, waardoor niet-selectieve vernauwing van systemische bloedvaten in de bloedbaan wordt vermeden. Dit garandeert niet alleen de nauwkeurigheid van de regulatie van de portale spanning, maar vermindert ook het risico op weefselhypoperfusie veroorzaakt door uitgebreide vasculaire vernauwing, waardoor een farmacologische basis wordt gelegd voor een snelle controle van acute bloedingen.

Voor de bloedtoevoertakken van slokdarm- en maagvarices kan het de spanning van de bloedvatwanden reguleren, abnormaal verwijde collaterale circulatievaten samentrekken, de perfusie van zieke aderen verminderen, de samentrekking en sluiting van kleine bloedvaatjes rond de bloedingslaesie versnellen, de start van het stollingsmechanisme bevorderen, een snelle hemostase bereiken en een minimale niet-specifieke impact hebben op het perifere vasculaire systeem van het hele lichaam.

Dit medicijn kan rechtstreeks inwerken op de vasculaire gladde spiercellen rond spataderen, waardoor vasoconstrictie wordt geïnduceerd door de intracellulaire calciumionconcentratie te reguleren. Het kan niet alleen de bloedtoevoer naar de bloedingslaesie direct blokkeren, maar ook gunstige omstandigheden creëren voor de adhesie van bloedplaatjes en de aggregatie van stollingsfactoren door de lokale hemodynamische omgeving te verbeteren. Door de dubbele werking kan het een snelle sluiting van de bloedingslaesie bereiken, en kunnen de langwerkende eigenschappen van de metabolieten de continuïteit van het hemostatische effect handhaven en hemostatisch falen veroorzaakt door vasculaire spanningsschommelingen verminderen.

Informatiebron:

Xinmiao Zhou, et al. Terlipressine voor de behandeling van acute variceale bloedingen: een systematische review en meta-analyse van gerandomiseerde gecontroleerde onderzoeken[J]. Geneeskunde (Baltimore), 2018, 97(45): e13437.

Garcia-Tsao G, Bosch J. Beheer van spataderen en varicesbloedingen bij cirrose[J]. N Engl J Med, 2010, 362(9): 823-832.

Carbonell N, Pauwels A, Serfaty L, et al. Verbeterde overleving na varicesbloeding bij patiënten met cirrose in de afgelopen twintig jaar[J]. Hepatologie, 2004, 40(3): 652-659.

De eerste- nooddoeltreffendheid van acute massale bloedingen

In het noodscenario van een acute massale bloeding veroorzaakt door een slokdarm- en maagvaricesruptuur, is de eerste-interventiewaarde vanTerlipressineacetaatinjectiekomt vooral tot uiting in drie aspecten:

(I) Efficiënte hemostase

De actieve metabolieten hebben een lange halfwaardetijd- en een langdurig en stabiel effect. Na een enkele oplaaddosis kunnen de meeste patiënten de bloeding binnen 48 uur effectief onder controle krijgen. De reactiesnelheid en stabiliteit van de hemostase zijn beter dan die van traditionele vasopressinegeneesmiddelen, waardoor het risico op terugkerende bloedingen wordt verminderd. Uit klinische gegevens blijkt dat na toediening ervan binnen gemiddeld 12 uur een significante verlichting van de tekenen van bloedingen kan worden waargenomen. Vergeleken met vasopressine, dat een hemostase-aanvangstijd van ongeveer 24 uur heeft, kan dit medicijn het bloedingsproces sneller blokkeren, het risico op ernstige complicaties zoals hemorragische shock en meervoudig orgaanfalen verminderen, en de stabiele werkingscurve vermijdt ernstige schommelingen in de vasculaire spanning veroorzaakt door plotselinge stijgingen en dalingen in de geneesmiddelconcentratie, waardoor de kans op falen van de hemostase verder wordt verkleind.

(II) Aanpassing aan ernstige gevallen

Voor ernstig zieke patiënten met massale bloedingen en pre-shocksymptomen kan dit medicijn de poortspanning snel reguleren, terwijl het het bloedstroomvolume aanvult, de progressie van de bloeding blokkeert en een venster biedt voor daaropvolgende interventies zoals endoscopie; Het heeft een milde invloed op de bloeddruk en een lage incidentie van cardiovasculaire bijwerkingen, waardoor het geschikt is voor hoog-risicopatiënten met onderliggende hart- en vaatziekten. Voor patiënten met symptomen vóór de shock, zoals een bloedstroomverlies van meer dan 1000 ml, een vochtige en koude huid en een verhoogde hartslag,Terlipressineacetaatinjectiekan de poortspanning snel terugbrengen tot een veilig bereik op basis van vloeibare reanimatie, waardoor het risico op veneuze herbloeding wordt verminderd. Tegelijkertijd is het samentrekkende effect op de coronaire en perifere bloedvaten mild en zal het de basistoestand van patiënten met coronaire hartziekten en hypertensie niet verslechteren. Zelfs in combinatie met cirrose-gerelateerde hart- en vaatziekten kan het veilig worden gebruikt, waardoor het toepassingsgebied voor ernstig zieke patiënten aanzienlijk wordt uitgebreid.

(III) Handige klinische bediening

Medicatie kan worden toegediend via intraveneuze infusie of intermitterende infusie, zonder de noodzaak van continu intraveneus pompen. Het proces is eenvoudig en geschikt voor meerdere scenario's, zoals primaire medische instellingen en noodvervoer, waardoor het eenvoudig is om noodinterventies te implementeren. In het conventionele noodplan is alleen de initiële intraveneuze infusie van een oplaaddosis nodig, gevolgd door onderhoudsdoses met vaste tussenpozen, zonder de noodzaak van complexe regelapparatuur voor de infuuspomp. Instellingen voor eerstelijnsgezondheidszorg hebben geen aanvullende gespecialiseerde infuusapparatuur nodig om de behandeling uit te voeren; Tijdens het noodtransportproces wordt de intermitterende toedieningsmodus niet beperkt door de transportomgeving, en het toedieningsritme kan op elk moment worden aangepast om het continue hemostatische effect tijdens transport te garanderen, wat belangrijke garanties biedt dat patiënten naar ziekenhuizen op een hoger- niveau worden vervoerd voor verdere behandeling.

Informatiebron:

S Walker, HP Kreichgauer, JC Bode. Terlipressine versus somatostatine bij de behandeling van bloedingen in de slokdarmvarices--eindrapport van een placebogecontroleerd, dubbelblind onderzoek[J]. Dig Dis Sci, 1997, 42(11): 2298-2304.

Su Xue, Zheng Sheng, Huang Yuanfei, enz. Onderzoeksvooruitgang op het gebied van vasoactieve medicamenteuze behandeling voor slokdarm- en maagvaricesbloedingen [J]. Chinees Journal of Hepatology (elektronische editie), 2024, 16 (2): 45-52

Referenties

Tripathi D, Stanley AJ, Hayes PC, et al. Britse richtlijnen voor de behandeling van varicesbloedingen bij patiënten met cirrose[J]. Gut, 2015, 64(11): 1680-1704.

Hepatology Group, Digestive Disease Branch, Chinese Medical Association Diagnose en behandelingsrichtlijnen voor slokdarm- en maagvaricesbloedingen bij patiënten met cirrose (editie 2022) [J]. Chinees tijdschrift voor gastro-enterologie, 2022, 42 (12): 793-803

Lui HF, Chan AC. Terlipressine bij de behandeling van acute slokdarmvariceale bloedingen: een update [J]. Wereld J Gastroenterol, 2020, 26(38): 5892-5905.

Li Xinghai Observatie van het therapeutische effect van injecteerbaar terlipressine op slokdarm- en maagvaricesbloedingen [J]. Chinese medische richtlijnen, 2016, 14 (1): 131-132

Europese Vereniging voor de Studie van de Lever. EASL klinische praktijkrichtlijnen voor de behandeling van varicesbloedingen bij cirrose[J]. J Hepatol, 2018, 69(1): 187-203.

Veelgestelde vragen

• Hoe stopt terlipressineacetaat het bloeden?

Het werkt voornamelijk op de V1-receptoren die zich voornamelijk in de arteriële gladde spieren in de splanchnische circulatie bevinden, waardoor de splanchnische bloedstroom en de portale spanning worden verminderd en AVB wordt gecontroleerd. Er zijn verschillende meta-analyses hierover voor AVB gepubliceerd (aanvullende tabel 1)

• Wat is het werkingsmechanisme van terlipressineacetaat?

Het exacte werkingsmechanisme hiervan wordt niet volledig begrepen; het werkt echter om vasoconstrictie te veroorzaken bij shock en andere aandoeningen die verband houden met vasodilatatie.

Populaire tags: terlipressineacetaatinjectie, China terlipressineacetaatinjectiefabrikanten, leveranciers