Ziconotide-injectie, op de markt gebracht als Prialt, is een kunstmatig gesynthetiseerde omega-conotoxine MVIIA, die behoort tot de categorie van intrathecale analgetica. Het werd in 2004 goedgekeurd voor de markt door de Amerikaanse FDA en de Europese Unie. Dit medicijn is geschikt voor patiënten met ernstige chronische pijn die niet hebben gereageerd op andere pijnstillende behandelingen (zoals systemische analgetica of intrathecale morfine), vooral voor kankerpijn en refractaire neuropathische pijn. Het werkingsmechanisme is het specifiek blokkeren van het N-type spannings--gated calciumkanaal (CaV2.2) in de dorsale hoorn van de wervelkolom, het remmen van de afgifte van pijnneurotransmitters, en heeft de kenmerken van niet-verslaving, niet-tolerantie en een hoge veiligheid bij het stoppen.
Producten formulier






Ziconotide Polyacetaat COA
![]() |
||
| Certificaat van analyse | ||
| Samengestelde naam | Ziconotide polyacetaat | |
| Cijfer | Farmaceutische kwaliteit | |
| CAS-nr. | 107452-89-1 | |
| Hoeveelheid | 30g | |
| Verpakking standaard | PE zak+Al-foliezak | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Kavelnr. | 202601090088 | |
| MFG | 9 januari 2026 | |
| EXP | 8 januari 2029 | |
| Structuur |
|
|
| Item | Enterprise-standaard | Analyse resultaat |
| Verschijning | Wit of bijna wit poeder | Conform |
| Watergehalte | Minder dan of gelijk aan 5,0% | 0.54% |
| Verlies bij drogen | Minder dan of gelijk aan 1,0% | 0.42% |
| Zware metalen | Pb Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. |
| Als Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Zuiverheid (HPLC) | Groter dan of gelijk aan 99,0% | 99.98% |
| Enkele onzuiverheid | <0.8% | 0.52% |
| Totaal aantal microben | Minder dan of gelijk aan 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Minder dan of gelijk aan 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (door GC) | Minder dan of gelijk aan 5000 ppm | 500 ppm |
| Opslag | Bewaren op een afgesloten, donkere en droge plaats onder -20 graden | |
|
|
||
| Chemische formule: | C97H170N34O30S5 |
| Exacte massa: | 2511 |
| Moleculair gewicht: | 2513 |
| m/z: | 2511 (100.0%), 2513 (95.3%), 2511 (40.8%), 2513 (22.6%),2511 (21.5%), 2454 (17.2%), 2453 (12.6%), 2452 (12.0%), 2455 (11.7%), 2453 (11.2%), 2454 (6.5%), 2454 (6.2%), 2453 (5.9%), 2455 (4.5%), 2453 (4.0%), 2456 (3.9%), 2452 (3.8%), 2455 (2.8%), 2454 (2.7%), 2455 (2.5%), 2456 (2.0%), 2453 (2.0%), 2455 (1.9%), 2452 (1.9%), 2454 (1.6%), 2456 (1.5%), 2455 (1.4%), 2456 (1.4%), 2455 (1.3%), 2453 (1.1%), 2452 (1.1%), 2456 (1.1%), 2457 (1.0%) |
| Elementaire analyse: | C, 47.50; H, 6.99; N, 19.42; O, 19.57; S, 6.54 |
De bestaande doseringsvormen omvatten injectieoplossingen met concentraties van 25 mg/ml en 100 mg/ml, die intrathecaal worden toegediend via implanteerbare of externe infuuspompen. Vaak voorkomende bijwerkingen hebben betrekking op het zenuwstelsel (duizeligheid, ataxie), het spijsverteringsstelsel (misselijkheid) en de urinewegen (urineretentie). Contra-indicaties zijn onder meer een voorgeschiedenis van allergieën, psychische aandoeningen, intracraniale infecties en bloedingen. Het medicijn wordt gemetaboliseerd door peptidase en uitgescheiden in de vorm van aminozuren, waarbij minder dan 1% van het oorspronkelijke medicijn in de urine wordt uitgescheiden.

Kankerpijn is een van de meest voorkomende, complexe en aanhoudende symptomen bij kankerpatiënten tijdens en na de behandeling, en heeft ernstige gevolgen voor hun gezondheidstoestand en kwaliteit van leven. Ondanks een toename in de beoordeling en behandeling van pijn gerelateerd aan de behandeling van kanker, blijft de prevalentie van pijn maar liefst 55%. Hoewel traditionele opioïde medicijnen een zekere mate van pijnstillend effect kunnen hebben, brengen ze problemen met zich mee zoals bijwerkingen en verslaving, wat leidt tot onvoldoende pijnverlichting.Ziconotide-injectie, als niet-opioïde analgeticum, biedt een nieuwe optie voor de behandeling van kankerpijn.
1. Onhandelbare kankerpijn
Op het gebied van de behandeling van kankerpijn wordt het voornamelijk gebruikt om het moeilijke probleem van hardnekkige kankerpijn te overwinnen. Moeilijk te behandelen kankerpijn verwijst naar pijnaandoeningen die niet effectief onder controle kunnen worden gebracht, zelfs niet met uitgebreide interventies van traditionele analgetica en adjuvante therapie, of waarbij patiënten de behandeling niet kunnen verdragen vanwege bijwerkingen van medicijnen en andere redenen. Traditionele analgetica bestrijken een breed scala, waaronder niet-steroïde anti{2}}inflammatoire geneesmiddelen, die voornamelijk antipyretische, analgetische en anti-inflammatoire effecten uitoefenen door de synthese van prostaglandinen in het lichaam te remmen. Veel voorkomende zijn ibuprofen, aspirine, enz.; Zwakke opioïde medicijnen, zoals codeïne, hebben relatief zwakke pijnstillende effecten, maar brengen ook een zeker risico op verslaving met zich mee; Sterke opioïde medicijnen, zoals morfine en fentanyl, zijn in de klinische praktijk vaak gebruikte krachtige analgetica, maar langdurig gebruik-kan gemakkelijk leiden tot tolerantie en verslaving. Adjuvante therapiemedicijnen omvatten antidepressiva, zoals amitriptyline, die de emotionele toestand van patiënten kunnen verbeteren en indirect pijn kunnen verlichten door neurotransmitters te reguleren;
Anticonvulsiva, zoals carbamazepine, worden voornamelijk gebruikt om neuropathische pijn te behandelen door de zenuwcelmembranen te stabiliseren om pijn te verlichten.
De oorzaken van dit soort hardnekkige kankerpijn zijn behoorlijk complex.
Aan de ene kant hebben tumoren zelf een sterke invasiviteit en kunnen ze rechtstreeks zenuwen, botten of inwendige organen binnendringen. Wanneer tumoren de zenuwen binnendringen, kunnen ze de normale structuur en functie van de zenuwen verstoren, wat leidt tot abnormale overdracht van zenuwsignalen en ernstige pijn veroorzaakt. Tumorcompressie van spinale zenuwen kan bijvoorbeeld uitstralende pijn veroorzaken, waarbij meerdere ledematen of lichaamsdelen betrokken kunnen zijn. Wanneer tumoren de botten binnendringen, kunnen ze botweefsel beschadigen en botpijn veroorzaken, die meestal ernstig is en verergert tijdens activiteit. Wanneer tumoren interne organen binnendringen, kunnen ze orgaanstoornissen en pijn veroorzaken. Leverkanker die de levercapsule binnendringt, kan bijvoorbeeld een aanhoudend opgeblazen gevoel en pijn in de rechterbovenbuik veroorzaken.

Aan de andere kant kunnen verschillende methoden die bij de behandeling van tumoren worden gebruikt, zoals chirurgie, radiotherapie, chemotherapie, enz., ook zenuwbeschadiging veroorzaken. Tijdens het chirurgische proces kunnen perifere zenuwen onvermijdelijk beschadigd raken, wat kan leiden tot postoperatief pijnsyndroom. Radiotherapie doodt weliswaar tumorcellen, maar kan ook schade aan omliggende normale weefsels veroorzaken, wat kan leiden tot door straling-geïnduceerde neuropathie en pijn. Chemotherapiemedicijnen hebben een bepaalde toxiciteit en kunnen schade aan het zenuwstelsel veroorzaken, wat kan leiden tot neuropathische pijn.
Casusondersteuning: In de rijke praktijkvoorbeelden van de klinische praktijk hebben veel kankerpatiënten grote last van de slechte werkzaamheid van traditionele analgetica. Neem als voorbeeld een patiënt met gevorderde alvleesklierkanker. pancreaskanker zelf staat bekend om zijn hoge maligniteit en sterke pijnsymptomen. Na de diagnose ontving de patiënt actief een gestandaardiseerde behandeling.
Wat de pijnbestrijding betreft, gebruikte de arts hoge-dosis hydrocodontabletten met verlengde- afgifte en hydromorfon volgens het routineprotocol. Hydroxyketon-tabletten met verlengde-afgifte zijn een sterk opioïde medicijn dat pijnstillende effecten uitoefent door zich te binden aan opioïdereceptoren, waardoor langdurige en stabiele pijnverlichting wordt geboden. Hydromorfon is ook een krachtig analgeticum met een snel intredende werking en een relatief korte werkingsduur. Ondanks het gebruik van deze twee krachtige analgetica blijft de pijnbeheersing van de patiënt echter onbevredigend. Er doen zich regelmatig pijnuitbraken voor, met ernstige intensiteit tijdens elke episode, die ondraaglijke pijn bij de patiënt veroorzaken en hun dagelijks leven, zoals eten, slapen en activiteiten, ernstig beïnvloeden, wat leidt tot een aanzienlijke achteruitgang van de kwaliteit van leven.

In dit geval besloot de arts, na een uitgebreide evaluatie, de patiënt voor behandeling over te zetten op intrathecale injectie van Ziconotide. Intrathecale injectie is een methode om medicijnen rechtstreeks in de subarachnoïdale ruimte toe te dienen, waardoor de werkingsplaats snel kan worden bereikt, de werkzaamheid van medicijnen kan worden verbeterd en de bijwerkingen die door systemische medicatie worden veroorzaakt, kunnen worden verminderd. Na een periode van intrathecale injectietherapie met Ziconotide gebeurde er een wonder en werd de pijn van de patiënt aanzienlijk verlicht. De frequentie van explosieve pijnaanvallen is aanzienlijk afgenomen en ook de mate van pijn is sterk verminderd. Patiënten kunnen normaal eten, slapen en enkele eenvoudige activiteiten ondernemen, en hun kwaliteit van leven is aanzienlijk verbeterd. Deze casus demonstreert volledig de effectiviteit en unieke voordelen van Ziconotide bij de behandeling van refractaire kankerpijn.
Informatiebron: Welkom op de website van de redactie van het Chinese Journal of Pain Medicine! (Qinyun Journal) publiceerde 'Rationeel drugsgebruik • Toepassing van patiënt-gecontroleerde analgesietechnologie bij de behandeling van refractaire pijn bij pancreaskanker 11 mg kankerpijn'
2. Specifieke soorten kankerpijn
Ziconotide-injectieheeft goede therapeutische effecten aangetoond op verschillende soorten kankerpijn, waaronder achtergrondpijn en explosieve pijn, twee veel voorkomende soorten pijn die veel pijn veroorzaken bij patiënten. Achtergrondpijn is een aanhoudende pijn die patiënten als een onzichtbare keten lastigvalt. Dit soort pijn kan worden veroorzaakt door factoren zoals continue compressie, invasie of ontstekingsreactie van de tumor. De mate van pijn is relatief stabiel, maar zal lange tijd aanhouden, waardoor het dagelijks leven en de psychologische toestand van de patiënt ernstig worden aangetast. Patiënten kunnen zich uitgeput, angstig en depressief voelen als gevolg van aanhoudende pijn op de achtergrond, waardoor de kwaliteit van hun leven aanzienlijk wordt verminderd. Explosieve pijn daarentegen is een plotselinge en intense pijn die onvoorspelbaar is en vaak toeslaat zonder de verdediging van de patiënt, waardoor deze wordt overrompeld. De frequentie en intensiteit van explosieve pijnaanvallen variëren van persoon tot persoon. Sommige patiënten kunnen er meerdere keren per dag last van hebben, terwijl anderen er een paar dagen last van kunnen hebben.

Het pijnniveau tijdens elke aanval is echter extreem ernstig, zoals een messnede of een elektrische schok, waardoor de patiënt veel pijn krijgt. Vanwege de moeilijkheid bij het voorspellen en beheersen van explosieve pijn, worden patiënten tijdens het behandelproces met grotere uitdagingen geconfronteerd.
Door continue intrathecale injectie kan het rechtstreeks inwerken op de calciumkanalen van het N--type in de dorsale hoorn van de wervelkolom, waardoor een uniek analgetisch effect wordt uitgeoefend. Bij achtergrondpijn kan de overdracht van pijnsignalen continu en stabiel worden onderdrukt, waardoor de pijn effectief onder controle wordt gehouden en het pijnniveau van de patiënt op een laag niveau wordt gehouden, waardoor de levenskwaliteit van de patiënt wordt verbeterd. Bij explosieve pijn kan de frequentie en intensiteit van het optreden ervan worden verminderd. Het vermindert het optreden van explosieve pijn door de prikkelbaarheid van het zenuwstelsel te reguleren en de gevoeligheid van neuronen voor pijnprikkels te verminderen. Ondertussen kan het aanhoudende effect ervan de stabiele toestand van de neuronen van de dorsale hoorn in de wervelkolom handhaven en explosieve pijn voorkomen die wordt veroorzaakt door overmatige excitatie van neuronen.
Onderzoeksgegevens: Om de effectiviteit vanZiconotide-injectieBij de behandeling van specifieke vormen van kankerpijn werd voor diepgaand onderzoek een significant multicenteronderzoek uitgevoerd onder 200 patiënten met kankerpijn. In dit onderzoek volgden de onderzoekers strikt de wetenschappelijke onderzoeksopzet en -normen voor het toedienen van intrathecale injectietherapie aan 200 patiënten met verschillende soorten en stadia van kankerpijn, en voerden ze twaalf weken lang nauwlettende observatie en follow-up- uit. Uit de onderzoeksresultaten bleek dat na twaalf weken intrathecale injectietherapie 65% van de patiënten een pijnverlichting van 30% of meer bereikte. Deze gegevens demonstreren volledig het significante effect ervan op het verlichten van kankerpijn. Belangrijker nog is dat de studie ook een significante afname aantoonde in de frequentie van explosieve pijnaanvallen bij patiënten. Dit betekent dat patiënten na behandeling niet alleen hun achtergrondpijn effectief onder controle kunnen houden, maar ook de explosieve pijn waar ze al heel lang last van hebben, aanzienlijk kunnen verbeteren. Patiënten kunnen rustiger met hun ziekte en leven omgaan en hun kwaliteit van leven is aanzienlijk verbeterd.
Informatiebron: "Bijwerkingen en voorzorgsmaatregelen van Prialt Ziconotide", gepubliceerd door Zhihu Column
Veelgestelde vragen
Is ziconotide sterker dan morfine?
Uit deze onderzoeken is gebleken dat ziconotide krachtiger is dan morfine en bijzonder effectief is in modellen van aanhoudende pijn (duur gemeten in minuten tot uren) en chronische pijn (duur gemeten in uren tot dagen).
Is ziconotide een peptide?
Ziconotide (ook bekend als SNX-111) is een neurotoxisch peptide afgeleid van de kegelslak Conus magus en bestaat uit 25 aminozuren met drie disulfidebindingen.
Wanneer werd ziconotide goedgekeurd door de FDA?
Ziconotide kreeg op 28 december 2004 goedkeuring van de FDA voor marketing door TerSera Therapys LLC. onder de naam Prialt. Tot op heden is ziconotide het enige calciumkanaalblokkerende peptide dat door de FDA is goedgekeurd voor gebruik.
Waar is ziconotide van gemaakt?
Een synthetisch, niet-opiod, polybasisch peptide-analoog met vijfentwintig aminozuren en een omega-conotoxine afgeleid van de zeeslak Conus magus, met pijnstillende werking.
Populaire tags: ziconotide-injectie, China ziconotide-injectiefabrikanten, leveranciers





