lypressine tabletOok bekend als lysine-vasopressine of acetaat-lysine-vasopressine, het is een kunstmatig gesynthetiseerde vasopressine-analoog met een chemische structuur vergelijkbaar met natuurlijke arginine-vasopressine, maar het 8e aminozuur is vervangen door lysine (Lys). Deze vervanging geeft Lypressine unieke farmacologische eigenschappen.
Het oefent zijn farmacologische effecten voornamelijk uit door vasopressinereceptoren in het lichaam te activeren, zoals V1- en V2-receptoren. Deze receptoren zijn wijd verspreid in weefsels zoals nieren, vasculaire gladde spieren en baarmoeder. Daarom heeft Lypressine meerdere fysiologische effecten. Deze stof activeert de V2-receptor op het nierverzamelkanaal, bevordert de reabsorptie van water, vermindert de urine-uitscheiding en handhaaft de vochtbalans. De antidiuretische intensiteit is gelijk aan 50% van de vasopressine uit menselijk sperma, en het heeft significante therapeutische effecten op de behandeling van polyurie, dorst en uitdrogingssymptomen veroorzaakt door onvoldoende uitscheiding van antidiuretisch hormoon (zoals centrale diabetes insipidus).
Onze productenbeschrijving
Lypressine COA
 |
||
| Certificaat van analyse | ||
| Samengestelde naam | Lypressine | |
| Cijfer | Farmaceutische kwaliteit | |
| CAS-nr. | 50-57-7 | |
| Hoeveelheid | 15g | |
| Verpakking standaard | PE zak+Al-foliezak | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Kavelnr. | 202601090062 | |
| MFG | 9 januari 2026 | |
| EXP | 8 januari 2029 | |
| Structuur |
|
|
| Item | Enterprise-standaard | Analyse resultaat |
| Verschijning | Wit of bijna wit poeder | Conform |
| Watergehalte | Minder dan of gelijk aan 5,0% | 0.54% |
| Verlies bij drogen | Minder dan of gelijk aan 1,0% | 0.46% |
| Zware metalen | Pb Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. |
| Als Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Zuiverheid (HPLC) | Groter dan of gelijk aan 99,0% | 99.90% |
| Enkele onzuiverheid | <0.8% | 0.62% |
| Totaal aantal microben | Minder dan of gelijk aan 750 cfu/g | 170 |
| E. Coli | Minder dan of gelijk aan 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (door GC) | Minder dan of gelijk aan 5000 ppm | 400 ppm |
| Opslag | Bewaren op een afgesloten, donkere en droge plaats onder -20 graden | |
|
|
||
|
|
||
| Chemische formule | C47H66N12O12S2 |
| Exacte massa | 1054.44 |
| Moleculair gewicht | 1055.24 |
| m/z | 1054.44 (100.0%), 1055.44 (50.8%), 1056.44 (12.6%), 1056.43 (9.0%), 1057.44 (4.6%), 1055.43 (4.4%), 1056.44 (2.5%), 1056.44 (2.3%), 1055.44 (1.6%), 1057.44 (1.3%), 1057.45 (1.2%), 1058.44 (1.1%) |
| Elementaire analyse | C, 53.50; H, 6.30; N, 15.93; O, 18.19; S, 6.08 |
Lypressine tabletis een kunstmatig gesynthetiseerd vasopressinederivaat met negen peptiden dat de structuur van het antidiuretisch hormoon van varkens simuleert. Het heeft drie farmacologische kernassen: V2-receptor-gemedieerde antidiuretisch effect, V1a-receptor-gemedieerde vasculaire en gladde spiercontractie, en V1b-receptor-gemedieerde centrale endocriene regulatie. Door de aan G-eiwit gekoppelde receptorsignaleringsroute te activeren, het transport van aquaporine te reguleren en het intracellulaire calcium- en cAMP-tweede boodschappersysteem te moduleren, wordt een nauwkeurige regulatie van het water- en zoutmetabolisme, de bloedsomloop, de viscerale gladde spieren en het centrale zenuwstelsel bereikt.
Chemische structuur en basiseigenschappen
Chemische structuur en moleculaire kenmerken
Lypressine (CAS: 50-57-7) is een kunstmatig gesynthetiseerd molecuul van negen peptiden dat tot de vasopressinefamilie behoort. De aminozuursequentie is Cys Tyr Phe Gln Asn Cys Pro Lys Gly NH2. De belangrijkste structurele kenmerken zijn als volgt:
Negen peptide-skelet: Een lineaire peptideketen bestaande uit 9 aminozuurresiduen, met een amidemodificatie (- Gly-NH ₂) aan het C--uiteinde, die essentieel is voor het behouden van receptorbindende activiteit.
Belangrijke disulfidebinding: De eerste en zesde cysteïne (Cys)-residuen vormen een 6-6'-intramoleculaire disulfidebinding, waardoor een stabiele cyclische structuur wordt geconstrueerd en dient als het kerndomein voor receptorherkenning en activering.
8e aminozuurverschil: Vergeleken met natuurlijk arginine-vasopressine (AVP) in het menselijk lichaam, is het 8e aminozuur van Lypressine lysine (Lys), terwijl AVP arginine (Arg) is. Deze enkele aminozuursubstitutie is de moleculaire basis voor de receptorselectiviteit, farmacokinetiek en farmacologische sterkteverschillen.
Fysische en chemische eigenschappen: Met een molecuulgewicht van ongeveer 1084,25 is het een wit, gevriesdroogd-poeder dat gemakkelijk oplosbaar is in water en fysiologische zoutoplossing. Het iso-elektrisch punt is ongeveer 10,5 en het is alkalisch. De formulering bestaat in de vorm van acetaat (lypressineacetaat) om de stabiliteit en oplosbaarheid in water te verbeteren.
Referentie-informatiebron:
- Onderzoek naar het moleculaire mechanisme van exenatide die het circadiane ritme van de lever reguleert. Chinees farmacologisch bulletin, 2024
- De GLP-1-receptoragonist, Exenatide, heeft een differentiële invloed op de circadiane ritmes bij diabetische db/db-muizen. Universiteit van Kentucky College of Medicine, 2024
- Het mechanisme waarmee exenatide pyroptose remt en de insulineresistentie in de lever verbetert door PPAR δ-remming. BioTech, 2026
- Exenatide verbetert hepatische steatose en verzwakt de vetmassa en FTO-genexpressie via de PI3K-signaalroute bij niet-alcoholische leververvetting. PMC, 2024
- Exenatide verzacht niet--alcoholische steatohepatitis door de signaalroute voor pyroptose te remmen. Grenzen in de endocrinologie, 2021
- Het regulerende effect en de klinische betekenis van GLP-1-receptoragonisten op het circadiane ritme van de lever. Chinees tijdschrift voor endocrinologie en metabolisme, 2024
Receptorfarmacologie: vasopressinereceptorfamilie en selectiviteit
(1) Overzicht van de vasopressinereceptorfamilie (V-receptor).
Lypressine tabletoefent zijn effecten uit door de vasopressinereceptoren (V1a, V1b, V2) van de superfamilie van de G-eiwit-gekoppelde receptoren (GPCR) te activeren. De distributie, signaalroutes en fysiologische functies van de drie soorten receptoren zijn totaal verschillend:
| Receptorsubtype | Coderende genen | Belangrijkste distributieorganisatie | Geconjugeerd G-eiwit | Kern tweede boodschapper | Belangrijkste fysiologische effecten |
| V1a-receptor | AVPR1A | Gladde spieren van bloedvaten, lever, maag-darmkanaal, blaas, bloedplaatjes | Gq | IP3/DAG, Ca² ⁺ | Vasoconstrictie, excitatie van viscerale gladde spieren, afbraak van glycogeen in de lever |
| V1b-receptor | AVPR1B | Hypofysevoorkwab, centrale amygdala, hippocampus | Gq | IP3/DAG, Ca² ⁺ | Bevorder de afgifte van ACTH, reguleer stress en emoties |
| V2-receptor | AVPR2 | Hoofdcellen van nierverzamelkanalen en distale tubuli | Gs | cAMP,PKA | Antidiureticum, waterreabsorptie, AQP2-transport |
(2) Receptorselectiviteit van Lypressine
Vergeleken met natuurlijke AVP vertoont Lypressine een hoge selectiviteit voor V2-receptoren en een lage affiniteit voor V1a-receptoren als gevolg van de vervanging van de 8e lysine:
V2-receptor: met de hoogste affiniteit (EC50 ≈ 0,1~0,5 nM) is dit het kerndoel van de actie, en de antidiuretische activiteit bedraagt 80%~90% van de AVP.
V1a-receptor: lage affiniteit (EC50 ≈ 10 ~ 20 nM), het vasoconstrictieve effect is slechts 30% ~ 40% van de AVP en het pressoreffect is mild.
V1b receptor: weak affinity (EC50>100 nM), zonder significante centrale endocriene effecten bij klinische doses.
Kruisreactiviteit: Bij lage concentraties kan het de oxytocinereceptor (OTR) licht activeren en contractie van gladde spieren in de baarmoeder en de borst mediëren, met beperkte klinische betekenis.
(3) Receptorbindingsmechanisme
Lypressine bindt aan V-receptoren volgens het "lock key" -model:
De moleculaire cyclische structuur (Cys1-Cys6) wordt ingevoegd in de hydrofobe pocket van het transmembraandomein van de receptor.
De 8e Lys-zijketen vormt een waterstofbinding met de extracellulaire lus van de V2-receptor, waardoor de conformatie van de receptoractivatie wordt gestabiliseerd.
Na binding induceert het conformationele veranderingen in het aan G-eiwit gekoppelde domein van de receptor, waardoor stroomafwaartse signaalcascades worden geïnitieerd.
Referentie-informatiebron:
- Onderzoek naar het moleculaire mechanisme van exenatide die het circadiane ritme van de lever reguleert. Chinees farmacologisch bulletin, 2024
- De GLP-1-receptoragonist, Exenatide, heeft een differentiële invloed op de circadiane ritmes bij diabetische db/db-muizen. Universiteit van Kentucky College of Medicine, 2024
- Het mechanisme waarmee exenatide pyroptose remt en de insulineresistentie in de lever verbetert door PPAR δ-remming. BioTech, 2026
- Exenatide verbetert hepatische steatose en verzwakt de vetmassa en FTO-genexpressie via de PI3K-signaalroute bij niet-alcoholische leververvetting. PMC, 2024
- Exenatide verzacht niet--alcoholische steatohepatitis door de signaalroute voor pyroptose te remmen. Grenzen in de endocrinologie, 2021
- Het regulerende effect en de klinische betekenis van GLP-1-receptoragonisten op het circadiane ritme van de lever. Chinees tijdschrift voor endocrinologie en metabolisme, 2024
Kernsignaaltransductiemechanisme
Deze route is de belangrijkste en klassieke signaalas van Lypressine en medieert het renale antidiuretische effect. De moleculaire cascade is als volgt:
Receptoractivatie: Lypressine bindt aan de V2-receptor op het basismembraan van niertubulaire meestercellen → conformationele verandering van de receptor → binding aan de alfa-subeenheid van Gs-eiwit → GDP-dissociatie, GTP-binding → Gs-eiwitactivering.
Tweede messenger-generatie: geactiveerde Gs-subeenheid bindt en activeert adenylaatcyclase (AC) → katalyseert ATP-conversie naar cyclisch adenosinemonofosfaat (cAMP) → verhoogt snel de intracellulaire cAMP-concentratie (5-10 keer).
PKA-activering: cAMP-bindend proteïnekinase A (PKA) reguleert subeenheden → katalyseert dissociatie en activering van subeenheden → PKA bevindt zich in een geactiveerde toestand.
AQP2-aquaporinetransport: Activeer PKA-fosforylering van AQP2-blaasjesgeassocieerde eiwitten (zoals SNAP-25, VAMP-2) → Bevorder de intracellulaire opslag van AQP2-blaasjes om te transporteren en te fuseren met het apicale membraan van niertubulaire lumens → Embed een grote hoeveelheid AQP2-aquaporine-eiwitten in het apicale membraan.
Waterreabsorptie-effect: opening van het apicale membraan AQP2 → snelle toegang van water tot epitheelcellen langs de osmotische gradiënt in de niertubuli → transport naar het nierinterstitium en bloedcirculatie door het basaalmembraan AQP3/AQP4 → urineconcentratie, verminderd urinevolume en verhoogde urine-osmotische druk.
Regulatie op lange termijn: cAMP activeert tegelijkertijd cAMP-responselement-bindend eiwit (CREB) → bevordert de transcriptie en expressie van het AQP2-gen → verhoogt de totale intracellulaire AQP2-reserve, waardoor het antidiuretisch effect op lange termijn wordt versterkt.
V1a-receptor-Gq-PLC-IP3/DAG Ca ² ⁺-route (vasculair vernauwingsmechanisme)
Lypressine bemiddelt via deze route de contractie van vasculaire en viscerale gladde spieren, en de signaalcascade is als volgt:
Receptoractivering:Lypressine tabletbindt aan de V1a-receptor → koppelt aan het Gq-eiwit → activeert de Gq-subeenheid.
Activering van fosfolipase C (PLC): Gq activeert PLC - → katalyseert de hydrolyse van fosfatidylinositol-4,5-difosfaat (PIP2) op het celmembraan tot inositoltrifosfaat (IP3) en diacylglycerol (DAG).
Intracellulaire calciumafgifte: IP3 bindt aan endoplasmatisch reticulum IP3-receptoren → endoplasmatisch reticulum calciumpool geeft Ca ² ⁺ vrij → intracellulaire vrije Ca ² ⁺-concentratie neemt snel toe (van 100 nM naar 500-1000 nM).
Samentrekking van gladde spieren: Ca ² ⁺ bindt aan calmoduline (CaM) → activeert myosine lichte keten kinase (MLCK) → fosforylering van de lichte keten van myosine → actine-myosine interactie → vasculaire/gastro-intestinale/blaas gladde spiercontractie.
PKC-co-activering: DAG en Ca² ⁺ activeren mede proteïnekinase C (PKC) → fosforyleren contractiegerelateerde eiwitten → verbeteren de gevoeligheid en duur van de contractie van gladde spieren.
Referentie-informatiebron:
- Onderzoek naar het moleculaire mechanisme van exenatide die het circadiane ritme van de lever reguleert. Chinees farmacologisch bulletin, 2024
- De GLP-1-receptoragonist, Exenatide, heeft een differentiële invloed op de circadiane ritmes bij diabetische db/db-muizen. Universiteit van Kentucky College of Medicine, 2024
- Het mechanisme waarmee exenatide pyroptose remt en de insulineresistentie in de lever verbetert door PPAR δ-remming. BioTech, 2026
- Exenatide verbetert hepatische steatose en verzwakt de vetmassa en FTO-genexpressie via de PI3K-signaalroute bij niet-alcoholische leververvetting. PMC, 2024
- Exenatide verzacht niet--alcoholische steatohepatitis door de signaalroute voor pyroptose te remmen. Grenzen in de endocrinologie, 2021
- Het regulerende effect en de klinische betekenis van GLP-1-receptoragonisten op het circadiane ritme van de lever. Chinees tijdschrift voor endocrinologie en metabolisme, 2024
Veelgestelde vragen
Waar wordt lypressine voor gebruikt?
+
-
Lypressine is een hormoon dat wordt gebruikt om frequent urineren, verhoogde dorst en waterverlies geassocieerd met diabetes insipidus (waterdiabetes) te voorkomen of onder controle te houden.
Hoe Lypressine toedienen?
+
-
Volwassenen: Per spray bevat ongeveer 0,007 mg lypressie (equivalent aan 2 Posterior Hypofyse-eenheden): 1-2 sprays in elk neusgat, 4 maal per dag. Kind: Per spray bevat ongeveer 0,007 mg lypressie (equivalent aan 2 Posterior Hypofyse-eenheden): Groter dan of gelijk aan 6 weken: 1-2 sprays in elk neusgat, 4 maal per dag.
Populaire tags: lypressinetablet, China lypressinetabletfabrikanten, leveranciers
